Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
优那非(通诺达非)是一种新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可有效减少脑梗死、神经功能缺损、水肿和梗死区神经元损伤。Yonkenafi可能通过调节神经发生来改善认知功能,并对阿尔茨海默病具有潜在的治疗作用[1]。
S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。
Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
RGW2938 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂,IC50分别为0.5 uM和0.8 uM。
PDE2A-IN-1是一种磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50值为1.3nm。
异丁司特-d3(KC-404-d3)是氘标记的异丁司特。异丁司特(KC-404)是一种环AMP磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。异丁司特具有抗血小板聚集作用。异丁司特对气管平滑肌收缩的抑制作用可用于哮喘的研究。异丁司特可能是一种有用的神经保护剂和抗痴呆剂,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性[1][2]。
Lotamilast 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
Cudetaxestat(BLD-0409)是一种有效的口服自毒毒素(ATX)抑制剂[1]。
Vardenafil盐酸盐是PDE5抑制剂。
Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。
TAK-915(TAK915)是一种高效,选择性,脑渗透性和口服活性磷酸二酯酶2A(PDE2A)抑制剂,IC50为0.61 nM；选择性比PDE1A高4100倍,比其他PDE同种型高>20,000倍；稳健增加大鼠脑中的cGMP水平,减弱MK-801诱导的大鼠情景记忆缺陷。精神分裂症1期临床
TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。