RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
(S) -兰索拉唑(左戊索拉唑)是兰索拉唑的一种异构体(HY-13662),是一种口服活性质子泵抑制剂,可防止胃产生酸。兰索拉唑(AG 1749)是一种强效的脑渗透中性鞘磷脂酶(N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)[1][2]。
Lp-PLA2-IN-4是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-4具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物38)[1]。
Lp-PLA2-IN-5是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-5具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物32)[1]。
D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂,Ki 值为 6.4 μM。
(2E)-OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。(2E)-OBAA诱导HUVEC细胞凋亡。(2E)-OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3][4]。
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
Melittin 是一种PLA2激活剂。
Lp-PLA2 -IN-1可以抑制 beta-lactamase-IN-1的活性,例如动脉粥样硬化,阿尔茨海默氏症。
ML299是一种有效的CNS渗透性双磷脂酶PLD1/PLD2探针,IC50分别为6 nM/20 nM；在无血清条件下强力增加caspase 3/7活化,提供剂量依赖性降低(100 nM至10 uM))在U87-MG细胞中的侵袭性迁移中,在1uM和10uM剂量下均达到统计学显着性。
sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。
3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
U-73343 是 PLC 依赖过程的抑制剂,是U-73122的一种类似物,可作为一种阴性对照。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。
AACOCF3(花生四烯基三氟甲基酮)是花生四烯酸的细胞渗透性三氟甲基酮类似物。AACOCF3是85 kDa细胞溶质磷脂酶A2(cPLA2)的有效和选择性慢结合抑制剂。AACOCF3阻断钙离子载体激发血小板产生花生四烯酸和12-羟基二十碳四烯酸。AACOCF3抑制葡萄糖诱导的大鼠胰岛胰岛素分泌。AACOCF3具有心血管疾病研究的潜力[1][2][3]。
FKGK18(FKGK18)是一种有效的选择性iPLA2抑制剂(通过Ca2+非依赖性磷脂酶A2组),IC50为50 nM；显示GVIA iPLA(2)的效力比GIVA cPLA(2)高195倍和>455倍。和GV sPLA(2)；以浓度依赖性方式抑制Ca2+非依赖性PLA2活性,类似于S-BEL,优先抑制细胞溶质相关的iPLA2β；FKGK18是探索GVIA iPLA(2)在细胞和体内模型中的作用的有价值的工具。