γ-乙酰氨基丁酸(4-氨基己基-5-炔诺酸)是一种不可逆的氨基丁酸转氨酶抑制剂。γ-乙酰氨基丁酸能增加大鼠脑内氨基丁酸的浓度[1][2][3]。
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside,一种从决明子种子中分离得到的蒽醌苷。Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside 对 hMAO-A 同工酶活性有选择性抑制作用 (IC50= 96.15 μM)。
Eptazocine(Sedapain)是一种κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂。依他嗪具有镇痛作用[1]。
Acetylshikonin,来源于紫草根,具有抗癌、抗炎作用。Acetylshikonin 是一种非选择性的细胞色素 P450 抑制剂,对所有 P450 亚型抑制的 IC50 值范围为 1.4-4.0 μM。Acetylshikonin 是一种 AChE 抑制剂,具有很强的抗凋亡活性。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
Metergoline是一种麦角灵化学类的精神药物,常用作各种血清素和多巴胺受体的配体。
Escitalopram是选择性5羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。
(-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
JHW007 hydrochloride 为 JHW007 的盐酸化物。JHW007 是 cocaine 的拮抗剂。
Vincosamide,一种来自 Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱,可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,具有抗炎活性。
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
黄连碱是从延胡索中分离得到的一种具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。黄连碱抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性,IC50为12.8μM。抗炎和抗遗忘作用[1][2]。
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。
卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Withaphysalin D是针对含有GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的选择性拮抗剂。Withaphysalin D可以从睡莲中分离得到,具有神经保护财产。使用阿昔洛韦D能够穿过血脑屏障[1]。
瘦素(116-130)是一种具有生物活性的瘦素片段。瘦素(116-130)促进AMPA受体转运至突触,促进活动依赖性海马突触可塑性。瘦素(116-130)在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。瘦素(116-130)具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。
Chrodrimanin B是一种真菌的代谢产物,是一种有效的非开放通道阻断剂,对B.mori GABAR RDL具有IC50为1.13 nM的作用。Chrodrimanin B以1.66 nM的IC50衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅。Chrodrimanin B是一种半萜类化合物,具有杀虫活性[1]。
K 01-162 (K162) 结合到AβO (β-amyloid)将其破坏, EC50为80 nM。
IEM-1460通过体内抗惊厥作用阻断AMPA和NMDA谷氨酸受体【1】。
吖黄酮C是一种有效的钙调素(CaM)抑制剂,存在于淡紫色环菌中。吖啶黄酮C与人钙调素(hCaM)生物传感器hCaM M124C mBBr结合,Kd为18.25 nM[1]。
Riminkefon是一种卡帕阿片受体激动剂[1]。