Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
Chikusetsusaponin Ib具有抗阿尔茨海默病活性,是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。GL189 具有神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
ABT-107是一种有效的选择性α7nAChR激动剂,对于大鼠或人皮质α7nAChRs,Ki为0.2-0.6nM；对非α7nAChRs和其他受体的选择性显示>100倍；有效唤起人和大鼠α7nAChR电流a-867744增强卵母细胞反应(EC50=50-90 nM)；减少tau/淀粉样蛋白前体蛋白转基因AD小鼠的脊髓tau蛋白过度磷酸化；改善猴子的认知。阿尔茨海默病2期停止使用
苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。
Tropanserin 是一种 5-羟色胺能活性化合物,也是 5-HT3 受体拮抗剂。Tropanserin 可调节外源性血清素挑战的心肺反射效应。
ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
卡麦角林-d6是氘标记的卡麦角林。卡麦角林是一种麦角衍生的多巴胺D2样受体激动剂,对D2、D3和5-HT2B受体具有高度亲和力(Ki分别为0.7、1.5和1.2)。
脱氢帕洛司琼(RS 42358-197)是一种强效、倍选择性和口服活性的5-HT3受体拮抗剂。脱氢帕洛司琼对5-HT1受体、5-HT2受体或5-HT4受体的活性没有影响[1]。
GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。
[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。
N-p-trans-Coumaroyltyramine 是一种从蓼属植物中分离出的 cinnamoylphenethyl amide,能作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 122 μM。N-p-trans-Coumaroyltyramine 具有抗锥虫活性,对 T. brucei rhodesiense 作用的 IC50 值为 13.3 µM。
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-羟色胺 (5-HT)2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
NK1受体拮抗剂2是NK1受体阻断剂。NK1受体拮抗剂2可用于耳鸣和听力损失的研究[1]。
Venlafaxine盐酸盐是5-羟色胺和去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI)。
WAY 163909 是有效的且有选择性的 5-HT(2C) receptor 激动剂, Ki 值为 10.5±1.1 nM。
Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 为 0.33 nM [1]。具有神经保护作用[2]。
Atracurium苯磺酸盐是神经肌肉阻断剂,ED95为0.2 mg/kg。
MCOPPB 是一种有口服活性的 Nociceptin/Orphanin FQ–Receptor 选择性激动剂。MCOPPB 通过小鼠大脑中的 NOP 受体抑制信号传导。MCOPPB 用于焦虑症研究。
H-Ser-Tyr-OH是一种由谷氨酸、甘氨酸和组氨酸组成的二肽。H-Ser-Tyr-OH可以与铜离子形成铜(II)络合物,以形成强的自由基清除活性。H-Ser-Tyr-OH还增加了δ阿片受体配体德尔托啡的细胞内摄取[1]。
ZK 93423是一种强效苯二氮卓类GABAA受体激动剂,对啮齿类动物具有一定的降温作用[1]。