E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。
PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
RS-102221是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221能促进新神经细胞的分化。RS-102221增加了大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
rel盐酸帕罗西汀是一种同位素标记的盐酸帕罗西汀(HY-B0492)。盐酸帕罗西汀是一种口服活性和选择性血清素再摄取抑制剂,通常作为GRK2抑制剂,IC50为14 μM。盐酸帕罗西汀可用于抑郁症的研究[1][2][3][4]。
Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)是一种β分泌酶1(BACE-1)肽FRET底物,含有淀粉样蛋白前体蛋白(APP)β分泌酶切割位点的“瑞典”Lys-Met/Asn-Leu突变。Mca-SEVNLDAEFK(Dnp)在-Leu-Asp-处的裂解将高荧光的7-甲氧基香豆素(Mca)片段从2,4-二硝基苯基(Dmp)内部猝灭剂的邻近猝灭效应中释放出来,导致荧光强度的大且易于检测的增加。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
盐酸伦佩龙(AHR 2277)是一种抗精神病药化合物和多巴胺拮抗剂。盐酸Lenperone可降低健康狗的胃食管括约肌压力。盐酸Lenperone可用于神经疾病研究[1][2]。
一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
α-芋螺毒素EI是一种选择性烟碱乙酰胆碱α1β1γδ受体(nAChR)拮抗剂(IC50＝187 nM)和α3β4受体抑制剂。α-芋螺毒素EI可阻断肌肉和神经节受体[1][2][3]。
肌氨酸-d3(N-甲基甘氨酸-d3)是氘标记的肌氨酸。肌氨酸(N-甲基甘氨酸)是一种内源性氨基酸,是一种竞争性甘氨酸转运体I型(GlyT1)抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体协同激动剂。肌氨酸增加甘氨酸浓度,导致NMDA受体间接增强。肌氨酸通常用于精神分裂症的研究[1][2]。
GR 196429是一种褪黑素受体激动剂,对MT1亚型具有一定的选择性。GR-196429在小鼠中产生促进睡眠的作用和昼夜节律的改变,并刺激褪黑激素的释放。
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
Deltorphin(DeltorphinA；Dermenkephalin)是一种生物活性肽。(Deltorphin A肽是从南美蛙Phyllomedusa sauvagei的皮肤提取物中分离出来的。Deltorphine A是一种强效和选择性的δ阿片受体激动剂。)
YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
(2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。
Bilaid C是一种四肽,可从澳大利亚河口分离的青霉菌MST-MF667中分离出来。胆汁C也是一种有效且选择性的μ-阿片受体(MOPr)激动剂(Ki=210 nM,hMOPr)[1]。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。
甘氨酸-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
JNJ-55511118(JNJ55511118)是一种选择性口服AMPA受体,含有TARP-γ8负调节因子,Ki为26 nM,对其他无TARP的AMPAR和AMPAR与其他TARP或CNIH2共表达无显着活性；表现出优异的药代动力学特性并在口服给药后实现高受体占据,表现出脑电图上某些条带的强烈减少,短暂的过度运动,旋转棒上没有运动损伤,以及体内学习和记忆的轻度损伤。
FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂,来自专利 US 4745112 A。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。