神经信号通路

神经信号参与中枢神经系统的力学调节，例如其结构，功能，遗传学和生理学，以及如何将其应用于理解神经系统疾病。 CNS中的每个信息处理系统由神经元和神经胶质组成，神经元已经进化出用于细胞内信号传导（细胞内通信）和细胞间信号传导（细胞间通信）的独特能力。

G蛋白偶联受体（GPCR），包括5-HT受体，组胺受体，阿片受体等，是最大类的感觉蛋白，是神经元信号传导的重要治疗靶点。 GPCR由多种刺激激活，包括光，酶促处理其N末端，以及蛋白质，肽或小分子（如神经递质）的结合，并通过间接调节电压门控通道的功能来调节神经元兴奋性，例如电压-gated钙通道和瞬时受体电位（TRP）离子通道。此外，Notch信号传导，如β-和γ-分泌酶，也在CNS的发展中起多重作用，包括调节神经干细胞（NSC）增殖，存活，自我更新和分化。

由受体突变和环境挑战引起的GPCR功能障碍导致许多神经疾病。神经元，神经胶质和神经干细胞中的Notch信号传导也参与中风，阿尔茨海默病和CNS肿瘤等疾病中发生的病理变化。因此，靶向神经元信号传导，例如缺口信号传导和GPCR，可用作几种不同CNS疾病的治疗干预。

参考文献：
[1] Lathia JD, et al. J Neurochem. 2008 Dec;107(6):1471-81.
[2] Palczewski K, et al. Annu Rev Neurosci. 2013 Jul 8;36:139-64.
[3] Geppetti P, et al. Neuron. 2015 Nov 18;88(4):635-49.

rac-BHFF

rac BHFF是一种有效的口服活性GABAB受体变构增强子[1]。

• CAS号：123557-91-5
• 分子式：C₁₇H₂₁F₃O₃
• 分子量：330.34
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-[4-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]

NAN-190是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。

• CAS号：102392-05-2
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₃
• 分子量：393.48
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-淀粉状蛋白25-35

Amyloid beta-peptide(25-35) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。

• CAS号：131602-53-4
• 分子式：C₄₅H₈₁N₁₃O₁₄S
• 分子量：1060.27000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.249g/cm3
• 沸点：1517.336ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：871.453ºC

SKF 38393盐酸盐

SKF 38393盐酸盐是一种多巴胺D1受体激动剂, IC50为110 nM.

• CAS号：62717-42-4
• 分子式：C₁₆H₁₈ClNO₂
• 分子量：291.773
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-277011-A二盐酸盐

SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。

• CAS号：1226917-67-4
• 分子式：C₂₈H₃₂Cl₂N₄O
• 分子量：511.486
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Neurokinin Receptor (393-407), rat

神经激肽受体(393-407),大鼠(SPR393–407)是一种大鼠神经激肽1受体(NK1R)片段。NK1R通过内吞作用迅速内化,并在与P物质(SP)结合时循环至质膜。神经激肽受体(393-407),大鼠可用于神经源性炎症的研究[1][2]。

• CAS号：153607-26-2
• 分子式：C₇₂H₁₁₃N₁₇O₂₆S₂
• 分子量：1696.90
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸

D-AP5 是一个 NMDA 受体拮抗剂。

• CAS号：79055-68-8
• 分子式：C₅H₁₂NO₅P
• 分子量：197.126
• 类别：iGluR

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：482.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：245.4±31.5 °C

赫斯特34580

Hoechst 34580 是一种细胞渗透性的荧光染料,用于 DNA 和核染色。

• CAS号：23555-00-2
• 分子式：C₂₇H₂₉N₇
• 分子量：451.57
• 类别：染料试剂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AChE/hCA I/II-IN-1

AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。

• CAS号：2049681-10-7
• 分子式：C₁₅H₁₃N₃S
• 分子量：267.35
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

激动剂(含哌嗪基)

SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。

• CAS号：156727-74-1
• 分子式：C₂₈H₃₉N₃O₂
• 分子量：449.628
• 类别：阿片受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：564.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-123ºC
• 闪点：295.4±30.1 °C

雷氯必利

Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,结合到 D2 和 D3 受体,Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM,但对 D1 和 D4 受体的亲和力非常低,Ki 分别为 18000 nM 和 2400 nM。

• CAS号：84225-95-6
• 分子式：C₁₅H₂₀Cl₂N₂O₃
• 分子量：347.24
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.288g/cm3
• 沸点：420.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：54 °C
• 闪点：208ºC

荷叶碱

Nuciferine 是一种 5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM,131 nM 和 1 μM；也是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。

• CAS号：475-83-2
• 分子式：C₁₉H₂₁NO₂
• 分子量：295.375
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：430.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：165.5°C
• 闪点：151.9±17.3 °C

Flupyrimin

氟嘧啶是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂[1]。

• CAS号：1689566-03-7
• 分子式：C₁₃H₉ClF₃N₃O
• 分子量：315.68
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PHM-27 (human)

PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。

• CAS号：118025-43-7
• 分子式：C₁₃₅H₂₁₄N₃₄O₄₀S
• 分子量：2985.41000
• 类别：CGRP受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-215505

SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。

• CAS号：162100-15-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O
• 分子量：337.80300
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.385g/cm3
• 沸点：600.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：317.2ºC

TP 003

TP003是一种非选择性苯二氮卓部位激动剂,α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的EC50分别为20.3、10.6、3.24、5.64 nM。TP003通过α2GABAA受体诱导抗焦虑作用【1】。

• CAS号：628690-75-5
• 分子式：C₂₃H₁₆F₃N₃O
• 分子量：407.38800
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAM-12P

BAM-12P是一种内源性阿片肽,是一种新型的促Met脑啡肽。BAM-12P可以激活人κ-阿片受体(hKOR),EC50为101nM,pEC50为6.99。BAM-12P是CXCR7的配体,EC50为175nM[1][2][3]。

• CAS号：75513-71-2
• 分子式：C₆₂H₉₇N₂₁O₁₆S
• 分子量：1424.63000
• 类别：CXCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-HT3拮抗剂2

5-HT3 antagonist 2 是 5-HT3 受体的拮抗剂。

• CAS号：128199-93-9
• 分子式：
• 分子量：295.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FR260010 free base

FR260010 free base 是选择性的 5-HT2C 受体的拮抗剂,其Ki 值为1.1 nM。

• CAS号：374555-75-6
• 分子式：C₂₂H₁₉N₅
• 分子量：353.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。

• CAS号：202466-68-0
• 分子式：C₁₂H₁₆N₆O₂S
• 分子量：308.359
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：595.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.1±32.9 °C

1-苯基-2-(吡啶-2-基)乙胺

(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。

• CAS号：61890-25-3
• 分子式：C₁₃H₁₄N₂
• 分子量：198.26400
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CX-157

CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。

• CAS号：205187-53-7
• 分子式：C₁₄H₈F₄O₄S
• 分子量：348.27000
• 类别：单胺氧化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BChE-IN-12

BChE-IN-12(化合物12)是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)非竞争性抑制剂,IC50值为2.3μM。BChE-IN-12可从白芨中分离。BChE-IN-12可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

• CAS号：136966-86-4
• 分子式：C₃₁H₃₀O₅
• 分子量：482.57
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SA 47

SA 47 是一种选择性的、有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 氨基甲酸盐 (carbamate) 的抑制剂。

• CAS号：792236-07-8
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O₃
• 分子量：334.41300
• 类别：FAAH

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ST-836盐酸盐

ST-836盐酸盐是多巴胺受体配体。

• CAS号：1415564-68-9
• 分子式：C₂₃H₃₅ClN₄OS
• 分子量：451.06800
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YM 90K盐酸盐

YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。

• CAS号：154164-30-4
• 分子式：C₁₁H₈ClN₅O₄
• 分子量：309.665
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：556.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.4ºC

Tilapertin

Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。

• CAS号：1000690-85-6
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量：378.388
• 类别：GLYT

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：455.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.2±28.7 °C

3,4,5-三甲氧基肉桂酸

3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间[1][2]。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用[2]。

• CAS号：90-50-6
• 分子式：C₁₂H₁₄O₅
• 分子量：238.237
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：396.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：125-127 °C(lit.)
• 闪点：151.5±20.0 °C

(R)-Preclamol

(R) -丙胺前体是一种多巴胺(DA)激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性。(R) -低剂量的丙泊酚抑制小鼠和大鼠的运动活动[1]。

• CAS号：85976-54-1
• 分子式：C₁₄H₂₁NO
• 分子量：219.32300
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-BCP

1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。

• CAS号：34023-62-6
• 分子式：C₁₃H₁₅NO₃
• 分子量：233.26
• 类别：iGluR

• 密度：1.256g/cm3
• 沸点：406.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：199.9ºC