AMPA受体拮抗剂-3是从专利US20070027143A1中提取的AMPA受体拮抗剂。AMPA受体拮抗剂-3可用于中枢神经系统疾病的研究[1]。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
AChE-IN-17(化合物1)是一种有效的AChE抑制剂,其IC50值为28.98μM。AChE-IN-17可显著防止H2O2诱导的PC12细胞死亡,具有良好的神经保护作用。AChE-IN-17可用于研究神经退行性疾病(NDs)[1]。
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
FG-5893 是一种 5-HT1A 受体 激动剂和 5-HT2 受体 拮抗剂。FG-5893 具有抗焦虑作用。
盐酸瑞卡唑(BW 234U)是一种咔唑衍生物,部分作为西格玛(σ)受体拮抗剂。盐酸利卡唑也与多巴胺转运体具有中等亲和力结合,并抑制多巴胺摄取。盐酸利卡唑可减弱可卡因诱导的运动活性和致敏作用。盐酸环卡唑也可用于癌症研究[1][2][3][4]。
5-AAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
Escitalopram是选择性5-羟色胺重吸收抑制剂(SSRI),Ki为0.89 nM。
(-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 别构激动剂和正别构调节剂,具有镇痛作用。
Pergolide甲磺酸盐是有抗帕金森病特性的多巴胺受体激动剂。
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
SB 242084是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。
Fipexide是一种哌嗪类的抗精神药物, 用作一种健脑药, 主要用于治疗老年痴呆。
Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体 拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。
丙咪嗪-d3(盐酸盐)是氘标记的丙咪嗪(盐酸盐)。盐酸丙咪嗪抑制血清素转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止aSMase易位,抑制MV和外显体分泌[1][2][3][4][5]。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
一种新的有效,选择性,变构和口服活性多巴胺D1受体增强剂,Kb为26 nM；在HEK293细胞中诱导cAMP对多巴胺反应向左移动21倍,在大鼠和小鼠D1受体中效力降低30倍,并且是在人D5受体上无活性；在习惯性hD1小鼠(3-20mg/kg)中稳健地(~10倍)增加运动活性,也与L-DOPA协同作用以逆转由利血平引起的强烈运动功能减退。
NS3861是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂,与异聚体α3β4 nAChR具有高亲和力结合。α3β4,α3β2,α4β4,α4β2的结合Ki值分别为0.62,25,7.8,55 nM[1]。