4-PPBP马来酸盐是一种有效的σ1受体配体和激动剂。4-PPBP马来酸盐是一种非竞争性、选择性NR1a/2B NMDA受体(在爪蟾卵母细胞中表达)拮抗剂。4-PPBP马来酸盐提供神经保护[1][2][3]。
Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1 和 M3 受体亚型) 拮抗剂。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
异没食子酸醇(Cambogin)是一种强效AChE和BChE抑制剂,其IC50值分别为1.13和8.30μM。异加西诺还显示出杀利什曼原虫的活性,对杜氏乳杆菌的IC50为0.33μM[1]。
二硝基硫代-6是氘标记的二硝基硫代[1]。杀螨硫磷是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。杀硫磷作为一种广谱杀虫剂,广泛用于棉花、蔬菜、水果和农田作物,尤其是水稻。二硝基噻吩会导致硝基酚的积累[2][3]。
米那西普兰-d10盐酸盐是氘标记的米那西普兰盐酸盐。盐酸米那西普兰是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于临床治疗纤维肌痛[1][2]。
Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Alpidem选择性结合含有GABAA受体的α1β2γ2亚单位,IC50为17 nM,并发挥抗焦虑作用[1]。
Norharmane (Norharman) 可从咖啡中分离得到,是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 为 3.34 μM。
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
GABA-AT-IN-1(化合物6)是一种γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-AT)抑制剂,可显著提高小鼠大脑GABA水平。GABA-AT-IN-1具有穿过血脑屏障的能力,可以用作抗惊厥药[1]。
(R) -盐酸氧丁炔,是盐酸氧丁炔的(R)-异构体,是一种口服活性毒蕈碱受体拮抗剂。(R) -盐酸羟丁酸具有抗毒蕈碱、抗痉挛和抗胆碱能活性,可竞争性拮抗Carbachol诱导的收缩。(R) -盐酸羟丁酸可用于研究神经源性膀胱功能障碍引起的失禁[1][2][3]。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
PMPA(NMDA拮抗剂)是一种NMDA受体拮抗剂,NR2A、NR2B、NR2C和NR2D的Ki值分别为0.84、2.74、3.53和4.16μM[1]。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
Donepezil(E 2020)是AChE抑制剂,对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
盐酸茚洛沙嗪是一种5-羟色胺受体和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。盐酸茚洛沙嗪是一种抗抑郁药和大脑激活剂[1]。
康特唑胺-乙酰福沙米钠(MRX-4)是一种新型口服活性恶唑烷酮,是一种用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的复杂皮肤和软组织感染(cSSTI)的抗生素。康复利-乙酰福沙米钠(MRX-4)显著降低骨髓抑制和单胺氧化酶抑制(MAOI)[1][2]。
BDZ-g是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂。BDZ-g有潜力研究涉及AMPA受体过度活动的各种神经系统疾病[1]。
Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
Aramisulpride是一种多巴胺D2受体和5-羟色胺受体拮抗剂,用于研究代谢紊乱[1]。