Iloperidone盐酸盐是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
Eprobemide 是单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 的非竞争性可逆抑制剂。
2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1 的 GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3 和 α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。
Loperamide hydrochloride是用于治疗腹泻的<阿片受体激动剂。
GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
二硝基硫代-6是氘标记的二硝基硫代[1]。杀螨硫磷是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。杀硫磷作为一种广谱杀虫剂,广泛用于棉花、蔬菜、水果和农田作物,尤其是水稻。二硝基噻吩会导致硝基酚的积累[2][3]。
米那西普兰-d10盐酸盐是氘标记的米那西普兰盐酸盐。盐酸米那西普兰是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于临床治疗纤维肌痛[1][2]。
Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
Alpidem选择性结合含有GABAA受体的α1β2γ2亚单位,IC50为17 nM,并发挥抗焦虑作用[1]。
Mu opioid receptor antagonist 7 (compound 24) 是一种有效的和CNS可渗透的 μOR (μ-阿片受体) 拮抗剂,IC50 为 29 ± 3.0 nM。 Mu opioid receptor antagonist 7 可用于疼痛和阿片类药物使用障碍的研究。
GABA-AT-IN-1(化合物6)是一种γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-AT)抑制剂,可显著提高小鼠大脑GABA水平。GABA-AT-IN-1具有穿过血脑屏障的能力,可以用作抗惊厥药[1]。
PMPA(NMDA拮抗剂)是一种NMDA受体拮抗剂,NR2A、NR2B、NR2C和NR2D的Ki值分别为0.84、2.74、3.53和4.16μM[1]。
BDZ-g是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂。BDZ-g有潜力研究涉及AMPA受体过度活动的各种神经系统疾病[1]。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
DL-AP7是一种竞争性NMDA拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7阻断NMDA诱导的惊厥,并损害小鼠被动回避任务的学习能力[1]。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
BACE-1 inhibitor 1 (Compound 8a) 是一种有效的 BACE-1 抑制剂,IC50 为 56 nM。
黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。
NGB 2904 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 hydrochloride 对 D3 的选择性高于 D2,5-HT2,α1,D4,D1 和 D5 受体 (Ki=217,223,642,>5000,>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 hydrochloride 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。NGB 2904 hydrochloride 还可以抑制可卡因 (Cocaine) 的奖赏效应 (成瘾) 和可卡因诱导的觅药行为的恢复。
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。
MAO-IN-3 (Compound 5) 是一种可逆且竞争性的 MAO 抑制剂 (Ki: 对 MAO A 和 MAO B 分别为 0.6 和 0.2 μM)。MAO-IN-3 抑制 LN-229 胶质母细胞瘤细胞增殖,IC50 为 0.8 μM。 MAO-IN-3 可用于癌症研究。
β-LPH(60-65)是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂[1]。
阿米替林氧化物(Equilibrin)是阿米替林的类似物和代谢产物,具有类似的抗抑郁功效[1]。