Dexpramipexole(KNS-760704)也叫R-(+)-Pramipexole,是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
Sertindole-d4(Lu 23-174-d4)是氘标记的Sertindole。舍丁多尔是一种抗精神病药,是一种较新的抗精神病药物[1][2]。
SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
Onzigolide(BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在DA 2型(D2R)和SST 2型(SSTR2)受体上均显示出有效的激动剂活性[1][2]。
Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2 和 D3 的 Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
Adoprazine是5-HT1A受体的完全激动剂和D2/3受体的拮抗剂。
丙基丙嗪是一种多巴胺受体DRD2拮抗剂。丙丙咪嗪也是一种有效的镇静剂。丙基丙嗪可用于兽医研究[1][2]。
Odapipam (NNC 756) 是一种选择性,高亲和力的苯并氮杂卓多巴胺 D1 受体拮抗剂,Kd 为 0.18 nM。Odapipam 还是一种出色的正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
Quetiapine D4富马酸盐是Quetiapine氘代化合物标准品。
NGB 2904是一种口服活性和选择性多巴胺(DA)D3受体拮抗剂。NGB 2904可用于可卡因成瘾的研究[1]。
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
多巴胺D3受体配体-4(化合物6)是一种有效的选择性多巴胺D3受体配体,Ki为0.5 nM。多巴胺D3受体配体-4对D3的选择性高于D2(Ki=7.43 nM)。多巴胺D3受体配体-4可用于可卡因使用障碍的研究[1]。
PD 119819是一种高选择性苯并吡喃-4-酮脑多巴胺自身受体激动剂。PD 119819是一种杂环哌嗪,抑制自发运动活动和大脑多巴胺合成[1][2]。
(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
Fenoldopam(SKF 82526)是D1受体部分激动剂。
普拉克索-d5(盐酸)是氘标记的普拉克索(盐酸)。盐酸普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。盐酸普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
卡利嗪D8(RGH-188 D8)是一种氘标记的卡利嗪。卡利哌嗪是一种新型抗精神病药物候选药物,对D3(Ki=0.085 nM)和D2(Ki=0.49 nM)受体具有高度亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中度亲和力。
Tavapadon(PF 6649751,PF-06649751)是一种口服多巴胺D1受体部分激动剂,用于治疗帕金森病。帕金森病已停止
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。