PNU-96415E是一种选择性D4/5-HT2A拮抗剂。PNU-96415E可能具有潜在的抗精神病疗效[1]。
Piribedil D8是Piribedil的氘代化合物标准品。
L-DOPA-13C是13C标记的L-DOPA[1]。左旋多巴是神经递质多巴胺的一种口服活性代谢前体。左旋多巴可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴具有抗异常性疼痛作用,并有可能患帕金森病[2][3][4]。
SKF83959氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1样受体部分激动剂。大鼠D1、D5、D2和D3受体的SKF83959氢溴酸钾Ki值分别为1.18、7.56、920和399 nM。SKF83959氢溴酸盐是西格玛(σ)-1受体的有效变构调节剂。氢溴酸SKF83959属于苯扎地平家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959氢溴酸盐可用于阿尔茨海默病和抑郁症的研究[1][2][3][4]。
普拉克索-d5是氘标记的普拉克索[1]。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
(-)-Isocorypalmine 是从Corydalis chaerophylla 中分离得到的一种生物碱,具有抗真菌活性。
RBI-257 maleate 是一种有效的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 值为 0.3 nM。
左旋硫哌啶-d3(RV-12309-d3)是氘标记的左旋硫哌啶。左旋磺酰哌啶(RV-12309)是舒必利的(S)-对映体,舒必利是D2受体a拮抗剂,是苯甲酰胺类非典型抗精神病药物[1][2]。
盐酸右普拉克索-d3((R)-普拉克索-d3)是氘标记的右普拉克索。右普拉克索((R)-普拉克索),也称为R-(+)-普拉克索,是一种神经保护剂和弱非麦角林多巴胺激动剂[1][2]。
伊托必利-d6(盐酸盐)是氘标记的伊托必利(盐酸盐)。盐酸伊托必利(HSR803)是一种促胃动力苯甲酰胺(HY-Z0283)衍生物,是乙酰胆碱酯酶(AChE)和多巴胺D2受体的抑制剂[1][2]。
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
溴隐亭是一种有效的多巴胺D2/D3受体激动剂,可将多巴胺D2受体与8.05±0.2的pKi结合。
SB 277011A dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
MLS1547是一种高效的G蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂(Ki=1.2μM)。MLS1547刺激D2R G蛋白介导的信号传导(在钙动员试验中EC50=0.37μM)。MLS1547作为多巴胺(DA)刺激的β-阻遏蛋白向D2R募集的拮抗剂(IC50=9.9μM)[1][2]。
普拉克索-d7-1(二盐酸盐)是氘标记的普拉克索二盐酸盐[1]。盐酸普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[2][3][4]。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine (Stepholidine) 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine (Stepholidine) 是治疗阿片成瘾的一种潜在药物。
多潘立酮-d6(R33812-d6)是氘标记的多潘立酮。多潘立酮(R33812)是一种选择性多巴胺-2受体拮抗剂。多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力作用[1][2]。
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。
PF-592379 是一种有效的多巴胺 D3 受体激动剂,EC50 为 21 nM。
PG01037(盐酸)是一种有效且选择性的多巴胺D3受体拮抗剂,Ki为0.7 nM[1]。