Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
LU-32-176B是一种GABA转运蛋白1(GAT1)选择性抑制剂,与GAT2转运抑制剂EF1502具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B抑制神经元、星形胶质细胞和mGAT1,IC50值分别为2μM、1μM和4μM[1][2]。
阿迪匹隆(NG2-73)是一种选择性GABAA受体阳性变构调节剂。阿迪匹隆在治疗各种中枢神经系统(CNS)疾病方面特别有用。
缬诺卡胺-d5(缬甲酰胺-d5)是氘标记的缬诺卡胺。丙戊酸衍生物戊诺卡胺(丙戊酸甲酯)抑制苯二氮卓难治性癫痫持续状态。缬诺卡胺(缬甲烷酰胺)直接作用于GABAA受体[1][2]。
法氯芬是一种选择性GABAB受体拮抗剂。法克罗芬是一种外周和中枢巴氯芬拮抗剂。Phaclofen可能是一种潜在的化合物,用于确定GABA和(-)-巴氯芬相互作用的中枢和外周荷包牡丹碱不敏感受体的生理意义[1][2]。
Flufiprole 是一种在稻田中使用的 GABA 受体的非系统性苯基吡唑杀虫剂。Flufiprole 在控制多种害虫方面表现出色。
SB-205384 是一种 GABAA 受体调节剂。SB-205384 对 GABAA 激活电流的主要影响是去除激动剂后反应衰减半衰期延长。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
GABAA受体剂4(化合物1e)是一种有效的γ-GABAAR拮抗剂,Ki为0.18µM。GABAA受体剂4有效地抑制T细胞增殖。GABAA受体试剂4具有免疫调节潜力[1]。
DL-Gabaculine hydrochloride 是一种不可逆抑制细菌吡哆醛磷酸连接 γ-aminobutyric acid-α-ketoglutaric acid transaminase 的神经毒素,其 Ki 为 2.86 μM。
CGP 35348是一种选择性、脑渗透剂、中枢活性GABAB受体拮抗剂,EC50为34μM。CGP 35348仅对GABAB受体有亲和力[1]。CGP 35348有可能改善新生脑损伤后白化小鼠的神经肌肉协调和空间学习[2]。
DMCM (hydrochloride)是 苯二氮逆转的激动剂,能够产生焦虑和强的痉挛活动。
2'-O-Methylisoliquiritigenin 可从Arachis 中分离得到,可上调5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,对 NE 通路影响不大。
CL 218872是一种选择性的口服活性苯二氮卓,其α1亚基含有GABAAR受体,Ki为130 nM。CL 218872在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用【1】。
Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
Sarmazenil 是一个苯二氮卓受体拮抗剂。
丹参酮是存在于丹参根中的一种天然化合物。米尔顿是一种中枢苯二氮卓受体部分激动剂,IC50为0.3μM[1]。
NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM；RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Etomidate(R-16659)盐酸盐是GABAA受体激动剂。
SCH 50911,一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
CGP 54626(盐酸盐)是GABAB受体的选择性拮抗剂,IC50值为4nM。CGP 54626(盐酸盐)可用于研究GABAB受体在神经信号传导中的作用[1]。