Axl-IN-9(例10)是一种有效的Axl抑制剂,IC50为26 nM。Axl-IN-9具有优异的跨膜特性。Axl-IN-9在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-9可用于研究哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症或其他疾病[1]。
甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
Insulin cattle 是牛胰脏中胰岛 B-细胞所分泌的一种调节糖代谢的蛋白质激素,是一种多肽。
SIQ17是一种EGFR抑制剂,通过占据ATP结合位点来抑制其活性,IC50为0.62 nM。与已知的抑制剂厄洛替尼(HY-50896)相比,SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性(IC50为~20 nM)。SIQ17可用于癌症研究[1]
R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。
EGFR-IN-22是一种有效的EGFR抑制剂,野生型EGFR和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为4.91 nM和0.54 nM(CN112538072A,化合物243)[1]。
Adhesamine,哑铃状分子,激活MAPK/FAK通路。Adhesamine促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine加速分化并提高小鼠海马神经元在原代培养中的存活率[1]。
ALK5-IN-29是一种选择性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-29可以抑制ALK5的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-29还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,其IC50 值分别为 6,44,7,4,9和 25 nM。
Envonalkib是一种有效的口服ALK抑制剂,对于WT和突变的L1196M和G1269S-ALK,其IC50分别为1.96nm、35.1nm和61.3nm。Envonalkib可用于非小细胞肺癌的研究[1]。
MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC) 刺激物.
甘科塔单抗(MM-302)是一种具有抗肿瘤活性的HER2靶向抗体脂质体阿霉素缀合物。甘科塔单抗包封多柔比星,以促进其向HER2过表达肿瘤细胞的递送[1]。
FGFR3-IN-1(化合物1)是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂,FGFR1、2和3的IC50分别为40 nM、5.1 nM和12 nM。FGFR3-IN-1可用于膀胱癌的研究[1]。
c-Fms-IN-7 是一种 cFMS 抑制剂,IC50 值为 18.5 nM,详细信息请参考 WO2011079076A1, example159。
IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。
GW 441756是特异的高活性原肌球蛋白相关激酶A(TrkA)抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎无活性。
Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora C,Aurora B 和 Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
CSF1R-IN-9(化合物46)是一种CSF-1R抑制剂,IC50为0.028μM[1]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
Ack1抑制剂1是Ack1激酶的强效、选择性和口服活性抑制剂,其IC50值为2.1nM。Ack1抑制剂1抑制Ack1的磷酸化和下游AKT的活化。Ack1抑制剂1具有抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
7-羟基新美拉素A是从海绵Dendrira nigra中提取的天然产物。7-羟基新美拉素A是一种有效的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂。7-羟基新amellarin A减弱缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子(VEGF)的转录活性。7-羟基去甲肾上腺素A可用于癌症研究[1]。
Rp-8-CPT-cAMPS sodium,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。