BPR1R024是一种口服活性和选择性CSF1R抑制剂(IC50=0.53 nM)。
SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
江淮菌素是一种很有前途的潜在VEGFR抑制剂的先导分子,具有良好的膜通透性和口服生物利用度。江淮肽具有抗肿瘤活性[1]。
6-Bnz-cAMP钠盐是一种细胞渗透性cAMP类似物。6-Bnz-cAMP选择性激活cAMP依赖的PKA,但不激活Epac信号通路[1]。
马图单抗(EMD 72000)是一种人源化抗EGFR单克隆抗体,可阻断EGFR激活和下游信号传导,抑制肿瘤生长[1]。
MAX-40279是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可作为抗人类肿瘤的临床治疗性药物。
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
VEGFR-2-IN-22(化合物25)是一种双VEGFR-2和β-微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为19.82 nM,与VEGFR-2相对。VEGFR-2-IN-22诱导细胞凋亡[1]。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
Larotrectinib (LOXO-101) sulfate 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA,B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂,阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体,对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
KTX-612是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为7nM。KTX-612可用于肿瘤学研究[1]。
FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。
AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
Axitinib-d3(AG-013736-d3)是氘标记的Axitinib。Axitinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3和PDGFRβ的IC50分别为0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
盐酸西莫替尼是一种选择性、特异性和口服生物利用的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为19.9 nM。抗肿瘤活性[1]。
Sunitinib (SU 11248)是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。
胃抑制多肽(1-30),猪缺乏天然胃抑制肽(GIP)的C端12个氨基酸残基,通过增强胰岛素和生长抑素的释放表现出生物活性[1]。
BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。
MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。
Crenolanib是有效和选择性的野生型和突变型III类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
Ziv-aflibercept是一种可溶性血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂。Ziv-aflibercept是阿非利西普(HY-108801)的适应性变体,与阿非利西普相比,Ziv-aflibercept具有低PH值和高渗透压。Ziv-aflibercept在转移性结直肠癌和视网膜疾病中具有潜在的应用[1][2]。
ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。