3,4-Dimethoxycinnamic acid (O-Methylferulic acid) 是从 Securidaca inappendiculata 中提取和纯化的单体。3,4-Dimethoxycinnamic acid 通过 ROS 介导的信号途径对 L-02 细胞发挥抗凋亡作用[1]。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
GGTI-2147 是一种有效的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2147 阻断 Rap1A 的香叶基化,降低 Rac1 (GGTI的底物之一)的活性,改善 OGD/r 诱导的神经元凋亡。GGTI-2147 可用于神经发育障碍的研究,如自闭症、抑郁症和精神分裂症。
Huangjiangsu A 是从 D. villosa 中分离的原三角藻皂苷元。Huangjiangsu A 通过抗 H2O2 诱导的细胞毒性和 ROS 生成而具有 肝保护作用。
DMNQ 是一种氧化还原循环剂,以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。
抗癌剂56(化合物4d)是一种具有药物相似性的强效抗癌剂,对多种癌细胞系(IC50<3μM)具有抗癌活性。抗癌剂56诱导细胞周期阻滞在G2/M期,并触发线粒体凋亡途径。抗癌剂56通过积累ROS、上调BAX、下调Bcl-2和激活caspases 3、7、9发挥作用【1】。
Ensulizole 是一种磺化的紫外线吸收剂,可以强烈吸收 UVB 和部分 UVA。Ensulizole 可以在紫外线或阳光照射下通过产生活性氧 (ROS) 来破坏 DNA。Ensulizole 是一种水溶性防晒成分。
10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐是吖啶酯的苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐可用于过氧化氢的测定[1]。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
抗癌剂65(化合物4c)在癌细胞系,尤其是A549细胞中表现出优异的活性,IC50为1.07μM。抗癌剂65诱导A549细胞的时相阻滞,并增加p53和p21的表达水平。抗癌剂65导致A549细胞凋亡、ROS生成和MMP崩解【1】。
ZC0101是一种有效的口服活性IDO1和TrxR双重抑制剂,IC50值分别为0.084μM和7.98μM。ZC0101可有效诱导癌细胞凋亡和活性氧积累【1】。
抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。
Ziyuglycoside II 是从 Sanguisorba officinalis L. 中提取的三萜皂苷化合物。Ziyuglycoside II 诱导活性氧 (ROS) 产生和凋亡 (apoptosis)。 具有抗炎和抗癌作用。
MitoPQ是一种以线粒体为靶点的氧化还原循环器。MitoPQ在复合物I的黄素部位通过氧化还原循环产生超氧化物,选择性地增加线粒体内的超氧化物生成。MitoPQ可用于抗氧化剂研究[1]。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Fascaplysin是一种抗菌和细胞毒性红色素,可以来自海绵(Fascaplysinopsis sp.)。以吲哚为原料,分七步合成了Fascaplysin(收率65%)。Fascaplysin可诱导人白血病HL-60细胞凋亡和自噬。Fascaplysin具有抗肿瘤活性[1][2]。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
抗癌剂15能够显著增加ROS的细胞水平,并通过坏死性下垂诱导黑色素瘤细胞死亡。
Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
Lamalbid是一种天然产品,可在大屿山发现。Lamalbid抑制ROS产生[1]。
NF-κB/PON1-IN-1(化合物16)是一种NF-κB/PON1途径抑制剂。NF-κB/PON1-IN-1具有抗氧化(IC50=45.76µM)和保肝活性[1]。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
抗增殖剂anti-5(化合物4o)能显著且不可逆地抑制胃癌细胞的增殖。抗增殖抗-5导致G2/M期阻滞,并诱导ROS积累和自噬激活。抗增殖剂anti-5可用于研究抗癌药物[1]。
Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。