多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
Icrucumab(抗-VEGFR1/FLT1参考抗体；IMC-18F1)是一种人源化抗-VEGFR-1IgG1单克隆抗体。Icrucumab具有研究晚期实体瘤的潜力[1]。
PROTAC VEGFR-2降解剂-2(PROTAC-4)是一种PROTAC VEGFR-2降解物,对血管内皮生长因子受体-2的抑制作用很小(IC50>1μM),对EA具有抗增殖活性。hy926细胞(IC50>100μM)[1]。
多激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-3显示出对VEGFR-2和PDGFRβ的抑制活性,IC50值分别为58.3和55 nM[1]。
Efdamrofusp alfa是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa能够中和VEGF同种型和C3b/C4b。Efdamrofusp alfa可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性(nAMD)和其他补体相关的眼部疾病[1]。
AMG-Tie2-1是内皮细胞激酶2(Tie2)和VEGF受体2(VEGFR2)的抑制剂,其IC50值分别为1和3nm。
VEGFR-2-IN-28(化合物12c)是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.83µM。VEGFR-2-IN-28诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
PTC299 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对血液癌细胞有广泛且有效的活性。PTC299 也是一种口服生物可利用的 VEGF 抑制剂,在细胞应激条件下通过转录后调控 VEGF 的 mRNA 发挥作用。
FGFR3-IN-2(化合物18b)是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3和VEGFR2的IC50s分别为4.1 nM和570 nM。FGFR3-IN-2可用于膀胱癌的研究[1]。
Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。
Sozinibecept(OPT 302；VGX-300)是VEGFR-3的一种可溶性形式,有效抑制VEGF-C/D的活性,VEGF-C/C是促血管生成因子,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibecept还抑制大鼠糖尿病视网膜水肿[1][2][3]。
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,IC50 分别为 6 nM,4 nM,15 nM 和 1 nM。
VEGFR-2-IN-27(化合物7a)是一种高效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为14.8 nM。VEGFR-2-IN-27可用于研究抗癌药物[1]。
Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。
MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
SU5208 可抑制血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)。
BMS-605541是VEGFR-2激酶的选择性口服活性抑制剂,其IC50值为23nM,Ki值为49nM。BMS-605541抑制Flk-1、VEGFR-1和PDGFR-β的活性,IC50值分别为40 nM、400 nM和200 nM。BMS-605541可用于癌症研究[1]。
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50分别为 4 和 51.5 μM,详细信息请参考专利 US5792783A。
羟基丹参酮IIA是丹参酮IIA的羟基化代谢产物。丹参酮IIA可能通过靶向VEGF/VEGFR2的蛋白激酶结构域抑制血管生成[1]。
Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。
雷尼单抗(RG-6321)(抗VEGF)是一种人源化抗VEGF单克隆抗体片段,可识别所有VEGF-a亚型(VEGF110、VEGF121和VEGF165)[1]。雷尼珠单抗(抗VEGF)可减缓体内视力下降,并用于湿性年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1]。
c-Met-IN-11(化合物3)是一种有效的c-Met和VEGFR-2抑制剂,IC50值分别为41.4和71.1 nM【1】。
EGFR-IN-57(化合物25a)是一种有效的口服活性EGFR-TK抑制剂,IC50为0.054µM。EGFR-IN-57还抑制VEGFR-2、CK2α、拓扑异构酶IIβ和微管蛋白聚合,IC50值分别为0.087、0.171、0.13和3.61µM。EGFR-IN-57诱导细胞周期阻滞在G2/M期和G1前期。EGFR-IN-57诱导癌细胞凋亡[1]。
Suvemcitug 是来源于非洲野兔 (Oryctolagus cuniculus) 的、靶向 VEGF 的 IgG1κ 抗体。