ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。
ERK1/2抑制剂6是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂6具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021063335A1,化合物1)[1]。
BTX161是沙利度胺类似物,其在人AML细胞中比来那度胺更好地介导CKIα的降解并激活DDR和p53,同时稳定p53拮抗剂MDM2；上调包括MYC在内的所有Wnt靶标并且不影响MDM2 mRNA表达。
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
(R)-DRF053二盐酸盐(DRF053)是一种有效的,细胞可渗透的双重CK1/CDK抑制剂,CK1,CDK5/p25和CDK1/细胞周期蛋白B的IC50分别为14 nM,220 nM和80 nM；对人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞具有抗增殖活性,EC50为17.2 uM,可防止细胞模型中CK1依赖性淀粉样蛋白β的产生；特别是增加导管衍生的β细胞的数量而不影响它们的增殖。
依非西普(OMP-54F28；FZD8-Fc)是第一类重组融合蛋白,由人fried-8受体的细胞外部分与结合Wnt配体的人IgG1的Fc片段融合而成。依非西普具有实体瘤抑制活性,耐受性良好[1]。
丁酰胺是血小板生成素(TPO)受体Mpl的口服活性激活剂。丁酰胺可增加JAK2、STAT3、STAT5和MAPK的磷酸化水平。在小鼠异种移植试验中,丁酰胺可提高人类血小板水平[1]。
SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM；SB 415286 对人 GSK-3α 和 GSK-3β 的抑制效果相同。
JAK3/BTK-IN-4是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-4具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物003)[1]
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。
牛磺脱氧胆酸-d4是氘标记的牛磺脱氧胆酸盐。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
JW67以1.17μM的IC50抑制典型Wnt信号[1]。JW67影响由β-catenin/GSK-3β/AXIN/APC/CK1组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性β-catenin,随后下调Wnt靶基因。JW67还抑制结直肠癌细胞生长[1]。
JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SMO-IN-2(化合物1)是一种有效的平滑化(SMO)抑制剂,对hedgehog(Hh)信号通路的IC50值为123.4nM。SMO-IN-2对人髓母细胞瘤细胞系Daoy具有抗增殖活性。抗癌活性[1]。
JI130(JI-130)是一种特异性Hse1抑制剂,通过PHB2伴侣抑制癌症相关转录因子Hes1,阻断Hes1介导的转录抑制；与抑制素2(PHB2)相互作用,稳定PHB2与细胞核外Hes1的相互作用,诱导G2/M细胞周期停滞；剂量依赖性地减少细胞生长人胰腺癌细胞系MIA PaCa-2(IC50=49nM)；显着降低鼠胰腺肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积。
ALK5-IN-32(化合物EX-09)是一种选择性ALK-5抑制剂(10 nM
Tarextumab(OMP-59R5)是一种抗Notch2/3全人IgG2单克隆抗体。Tarextumab显示出抗肿瘤活性[1]。
JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效和选择性抑制剂。Fociatinib用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究[1]。
Golotimod (SCV-07),一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显着提高抗结核治疗的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod (SCV-07) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod (SCV-07) 是复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜在治疗药物。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth.的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
Bucladesine sodium salt是可渗透细胞的cAMP 类似物,可激活cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)。