4′,5′-二氢-5′-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
6-甲基-9-(β-D-呋喃木糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Flotetuzumab(MGD006；S80880)是一种研究性CD123/CD3双特异性双亲和重定抗体(DART)分子。Flotetuzumab通过同时结合靶细胞中的CD123和效应T细胞中的CD3来活化T细胞,导致靶细胞中T细胞介导的细胞毒性。Flotetuzumab对急性髓系白血病(AML)患者来源异种移植物(PDX)的小鼠模型显示出抑制作用[1][2]。
HPK1-IN-9是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-9具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物112)[1]。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2 和 EGFR 的抑制剂,用于癌症研究。
4'-Demethylpodophyllotoxin 是 Podophyllum hexandrum 根和 P. peltatum 中含有的一种木脂素类化合物。4'-Demethylpodophyllotoxin 对多种癌细胞系具有潜在的细胞毒性。
CypK(N-环丙烯-L-赖氨酸)是赖氨酸的一种环丙烯衍生物,通过遗传密码扩展有效地并入抗体中。CypK是用于创建稳定的治疗性蛋白质结合物的最小生物正交手柄[1][2]。
QD394是一种活性氧(ROS)诱导剂,可诱导脂质过氧化,增加细胞内ROS积累,抑制STAT3磷酸化,并诱导铁下垂[1]。
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。
AKT-IN-9是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-9具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物1)[1]。
Cys-C-cGMP是AUTACs的自噬标记。Cys-C-cGMP可以增加HeLa细胞中K63连接的线粒体泛素化[1]。
Morusignin L是一种具有抗骨质疏松活性的活性化合物[1][2]。
一种新型强效LIMK抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.3 nM和1 nM；抑制cofilin磷酸化并增加细胞中α微管蛋白乙酰化；对656种癌细胞系,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和肾癌细胞显示出显着的敏感性(平均EC50=19.2 uM)。
Blu667是一种高效且具有选择性的 RET 抑制剂,抑制野生型 RET 激酶的IC50 值为0.4 nM。
CSV0C018875是一种基于喹啉的EHMT2/G9a抑制剂。CSV0C018875的细胞毒性低于BIX-01294[1]。
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。
EL102是HIF1α 的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
Torkinib (PP 242) 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为6.225 nM,源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
Bifikafusp alfa(L19-IL2)是一种免疫治疗融合蛋白,由与人细胞因子白介素2(IL2)融合的人L19抗体组成。双歧杆菌具有抗癌活性[1]。
4′,5′-二氢-5′-脱氧-2′-O-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长,对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM,对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征,如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
BGB-8035是一种口服活性、高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对BTK、TEC和EGFR的IC50分别为1.1 nM、99 nM和621 nM。BGB-8035具有抗肿瘤和抗关节炎的活性。BGB-8035具有B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。
Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。
Val-Ala-PAB-MMAE是ADC的药物连接偶联物,由ADC连接物(Val-Ala-PAB)和MMAE组成。MMAE是一种有效的微管蛋白抑制剂。
20脱氧碳酚(化合物7)是一种有效的抗癌剂,可在鼠尾草的根中找到。20脱氧碳酚在癌细胞中表现出细胞毒性[1]。
YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂,具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性,DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1,IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
5-N-Boc-氨基甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。