L748337是一种有效的β3-肾上腺素能受体拮抗剂,对β1和β2受体具有选择性。β3-、β2-和β1-肾上腺素受体L748337的Ki值分别为4.0 nM、204 nM和390 nM[1]。L748337主要与Gi偶联以激活MAPK信号,并增加Erk1/2的磷酸化,pEC50值为11.6[2]。L748337可用于癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)和心血管相关疾病的研究[1][2][3]。
LimaPost-d3(17α,20二甲基-δ2-PGE1-d3)是氘标记的LimaPost。利马前列素(OP1206)是一种PGE1类似物,是一种口服有效的血管扩张剂。利马前列素增加血流量并抑制血小板聚集。利马前列素止痛,具有抗心绞痛作用,可用于缺血症状研究[1][2]。
Thrombin inhibitor 1 是一种有效的凝血酶抑制剂 (Ki=0.66 nM,2xaPTT=0.43 μM)。
Glenzocimab(ACT017)是人源化抗GPVI单克隆抗体的Fab片段。Glenzocimab抑制胶原诱导的血小板聚集。Glenzocimab具有研究急性缺血性中风的潜力[1][2]。
Glycerol derivative 1 是一种甘油衍生物,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 (1)。
地格列胺(ST 1059)是米多君的活性代谢物,是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂。去格列胺是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压[1][2]。
LY-517717是一种有效的口服FXa抑制剂。LY-517717显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力[1]。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
Mulberrin 有效抑制有机阴离子转运多肽 2B1 (OATP2B1) 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E3S) 摄取,IC50 值为 1.8±1.5 μM。
甲基多巴是α-甲基多巴(α-MD；HY-B0225)的乙酯前药。甲基多巴(L-(-)-α-甲基多巴)是一种α-肾上腺素能激动剂(对α2-肾上腺素能受体有选择性)。甲基多巴有可能用于重度高血压研究[1]。
耳廓素A是一种具有血流动力学效应的合成心钠素(ANF)。耳胶蛋白A拮抗狗的肾血管收缩,并影响兔后肢(以恒定流量灌注)的心率、全身血压和灌注压力的动脉压力反射控制[1][2]。
乐卡地平-d3盐酸盐是氘标记的乐卡地平。乐卡地平是一种亲脂的第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
丹参酮IIB是丹参根的主要活性成分,在亚洲国家广泛用于研究中风和冠心病。丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用[1]。
洛美他匹德-d8是氘标记的洛美他匹德。洛美他平(AEGR-733；BMS-201038)是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,体外IC50为8 nM。
阿巴诺奎尔(U-K52046)是一种强效选择性α-1肾上腺素受体拮抗剂,是一种抗心律失常药物。阿巴诺奎尔可用于勃起功能障碍研究[1][2]。
Semastatin 5A.1是一种抗血管生成的19个氨基酸肽,来源于含有I型血小板反应蛋白基序的蛋白质[1]。
曲美他嗪-d8盐酸盐是氘标记的曲美他嗪盐酸盐。盐酸曲美他嗪是一种选择性长链3-酮基辅酶a硫酶抑制剂,IC50为75 nM,可抑制游离脂肪酸(FFA)的β-氧化。盐酸曲美他嗪是一种有效的抗心绞痛药物和细胞保护药物,具有抗氧化、抗炎、抗伤害和胃保护作用。盐酸曲美他嗪触发自噬。盐酸曲美他嗪也是一种3-羟酰基辅酶a脱氢酶(HADHA)抑制剂[1][2][3][4]。
TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。
肾上腺紧张素(人)(Pro-ADM-153-185(人))是肾上腺髓质素前体肽的153-185片段。肾上腺髓质素(ADM)是一种52个氨基酸的多功能肽,属于血管活性肽激素CGRP超家族[1]。
CAY 10434二盐酸盐是一种强效的CYP4A羟化酶抑制剂。CAY 10434二盐酸盐以6764 mg的最大收缩反应(Emax)改善对血管紧张素II的收缩反应[1]。
Ro 22-9194 抑制兔和人血小板的聚集和血栓素 Az (TXA2) 合成酶活性。Ro 22-9194 对各种类型的模型心律失常具有有效的抑制作用。Ro 22-9194 具有血管舒张作用以及非胆碱能心脏抑制特性。
蛋氨酸丝氨酸(H-MET-SER-OH)是一种含蛋氨酸和丝氨酸的二肽。甲基离子丝氨酸与肠二/三肽转运蛋白1(hPEPT1)结合并通过其转位,Km值为0.2 mM。甲基离子丝碱抑制ACE酶活性。甲硫基丝氨酸可用于高血压的研究[1][2]。
Tertiapin-Q 是一种高度选择性的 GIRK1/4 异二聚体和 ROMK1 (Kir1.1) 阻断剂。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
CCG-271423是一种有效的选择性GRK5抑制剂,对GRK5和GRK2的IC50值分别为0.0021μM和44μM。CCG-271423抑制心肌细胞收缩性并降低Ca2+瞬变[1]。
Temocapril盐酸盐是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。