NSC5844 是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗肿瘤和抗疟疾活性。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
L-去甲亮氨酸-d9((S)-2-氨基己酸-d9)是氘标记的L-去甲亮氨酸。L-去甲亮氨酸((S)-2-氨基己酸)是亮氨酸的同分异构体,特异性影响骨骼肌中的蛋白质合成,并具有抗病毒活性。
Albendazole D3 是一种 Albendazole 的氘代化合物标准品,Albendazole 属于苯并咪唑类化合物,可抗蠕虫感染。
Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 是一种几丁质合酶的非竞争性抑制剂,IC50 值为 106.7 μM。 Chitin synthase inhibitor 13 具有广谱抗真菌活性。
三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。
AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
头孢替安是第二代头孢菌素类抗生素。头孢替安对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱活性。头孢替安可有效预防各种泌尿外科手术后的感染[1][2][3]。
AB131 是 MSMEG 6649 和 Rv2172c 抑制剂 (Ki: 分别为 0.16 和 0.02 μM)。AB131 可以增强抗结核药物的抗分枝杆菌活性。
抗病毒药物24是一种有效的抗病毒药物,EV71、CVA21和EV68的EC50值分别为0.101、19.9和91.2µM。抗病毒药物24以剂量依赖的方式抑制METTL3/METTL14活性[1]。
L-赖氨酸-13C二盐酸盐是13C标记的L-赖氨酸二盐酸盐。赖氨酸二盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康等多种益处。
体操肽C对小鼠耳被动皮肤过敏反应有抗过敏作用。
神经氨酸酶-IN-10是一种具有抗流感活性的有效神经氨酸酸酶(NA)抑制剂。神经氨酸酶-IN-10抗H1N1、H5N1和H5N8,IC50值分别为2.6nM、5.1nM和1.65nM[1]。
LY 215890 是具有口服活性的抗菌剂。
Cefozopran(SCE 2787)是第四代头孢菌素。
Hepcidin-20(人)是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸、β-片结构的肽。Hepcidin-20(人)显示出抗真菌活性。Hepcidin-20(人)抑制多糖细胞间粘附素(PIA)阳性和PIA阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢[1][2][3]。
2’-脱氧尿苷-5’-13C是标记为2’-脱氧尿苷的13C。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
糖氨酸是一种天然化合物,具有抗HBV活性[1]。
Rubinaphhin A是一种萘对苯二酚,可在云南茜草根中发现。Rubinaphin A对烟草花叶病毒(TMV)具有抑制活性[1][2]。
(S)-Tedizolid 是Tedizolid 的 S-对映异构体。Tedizolid 是一种具有抗革兰氏阳性病原体活性的新型恶唑烷酮。(S)-Tedizolid 是活性较低的异构体。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
Zevotrelvir (化合物 52) 是一种冠状病毒抑制剂,其抑制 229E hCoV 以及 SARS-CoV-23C-like (3CL) proteases的 IC50 范围分别为 <0.1 μM 和 <0.1mM。Zevotrelvir 有研究病毒感染的潜力。
Loureirin C 可从“龙血”中分离出来,“龙血”是从多种植物来源获得的深红色树脂。从天竺葵的茎中提取的树脂就是这种“龙血”的来源之一,可促进血液循环和分散血瘀。具有抗菌,抗痉挛,抗炎,止痛,抗糖尿病和抗肿瘤作用。
Mt KARI-IN-4(化合物5c)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb KARI)抑制剂,Ki值为5.48μM。Mt KARI-IN-4对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=0.78μM)和低细胞毒性(HEK IC50>72μg/mL)[1]。
Polybia-MP1是一种抗微生物的乳突肽[1]。
Antiviral agent 43 (compound 16) 是一种有效的口服活性甲型流感病毒 (influenza A viruses) 侵入抑制剂。Antiviral agent 43 抑制甲型流感病毒株 VH04-H5N1 和 PR8-H1N1 的复制,EC50 分别为 240 nM 和 72 nM。
5'-O-DMT-2'-TBDMS尿苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。