(+)-甲氧代马齿苋素(化合物9)是一种天然化合物,对前列腺素E2的产生具有抑制作用[1]。
Zansecimab(LY-3127804)是一种免疫球蛋白G4κ,是一种抗血管生成素2(Ang 2)的单克隆抗体。Zansecimab在血管生成和免疫调节方面具有潜在的应用[1][2][3]。
PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。
Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Ectoine 是一种天然的细胞保护剂,是生活在极其恶劣的环境条件下的细菌所产生的氨基酸衍生物。Ectoine 用作渗透调节相容性溶质,可增加皮肤表面的水合作用并稳定脂质层,在皮肤护理中常用。Ectoine 具有良好的安全性,可用于治疗过敏性鼻炎。
DDR1/2抑制剂-2(实施例31)是具有小于100nM的IC50值的DDR1/DDR2抑制剂。DDR1/2抑制剂-2可用于癌症和纤维化疾病的研究[1]。
Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
HPK1-IN-11是HPK1的有效抑制剂。HPK1是从造血祖细胞克隆的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶的MAP4K家族。HPK1-IN-11具有研究HPK1相关疾病的潜力(摘自专利WO2021213317A1,化合物2)[1]。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
(R) -Elexacaftor是Elexacaft(HY-111772)的对映体。(R) -Elexacaftor是来自专利WO2018107100A1的化合物37。(R) -Elexacaftor是囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)的调节剂,CFTR dF508的EC50为0.29 uM[1]。
p38 MAP激酶抑制剂IV是一种高度特异的ATP竞争性p38αMAPK抑制剂,p38α和p38βMAPK的IC50分别为0.13和0.55μM[1]。
Robenacoxib 是一种非甾体类抗炎镇痛试剂。Robenacoxib 是一种选择性 COX-2 抑制剂。
葫芦素R是一种葫芦素。葫芦素R可以从Cayaponia tayuya的根中分离出来。葫芦素R可用于疼痛和炎症的研究[1]。
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
Amdizalisib是一种PI3K抑制剂,用于炎症性疾病、自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
Cusatuzumab是一种人αCD70单克隆抗体。Cusatuzumab具有增强的抗体依赖性细胞毒性活性。库沙单抗可减少白血病干细胞(LSC),并触发与髓样分化和凋亡相关的基因特征。Cusatuzumab在急性髓系白血病(AML)的研究中具有潜力【1】。
Physcion-3(Parietin-d3)是氘标记的Physcion(HY-N0108)。Physcion作为6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶的抑制剂,其IC50和Kd分别为38.5μM和26.0μM。Physcion具有通便、保肝、抗炎、抗微生物、抗增殖和抗肿瘤的作用[1][2][3]。
Trabikibart (CSL311) 是一种 βc 特异性、全人单克隆抗体,可与人 βc 受体细胞因子结合位点特异性的独特表位结合,对人类 βc 受体具有皮摩尔结合亲和力。Trabikibart 是 IL-3、GM-CSF 和 IL-5 对嗜酸性粒细胞存活的联合作用的有效抑制剂。Trabikibart 具有用于慢性炎症性疾病的潜力。
RR-SRC是SRC酪氨酸特异性蛋白激酶的底物[1]。
Rubropunctatin 是一种从红曲霉发酵米(红霉米)提取物中分离出来的橙色的氮杂酮类色素。 Rubropunctatin 具有抗炎,免疫抑制和抗氧化作用,还具有抗肿瘤活性。
Notopterol 是从 N. incisum 提取的香豆素。Notopterol 诱导细胞凋亡,具有解热,镇痛和抗炎作用。Notopterol 有用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
抗菌剂52(实施例18)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
Pegozafermin是一种成纤维细胞生长因子FGF21(HY-P7012)类似物,是一种内源性代谢激素,调节能量消耗和葡萄糖和脂质代谢。Pegozafermin可降低甘油三酯(TG)水平,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和严重高甘油三酸酯血症(SHTG)[1][2]。
IRAK4-IN-22(化合物18)是一种口服活性、强效和选择性IRAK4抑制剂,IRAK4和TAK1的IC50值分别为3和17 nM。IRAK4-IN-21可有效抑制IL-23的产生(IC50=0.10µM),并可用于斑块型银屑病和银屑病关节炎等自身免疫疾病的研究[1]。