Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素受体拮抗剂。
Mizolastine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
Garetosmab(REGN 2477)是一种完全人IgG4单克隆抗体,可特异性抑制激活素a。Garetosma可用于进行性骨化性纤维发育不良(FOP)研究[1]。
三羟基胆甾酸是一种存在于血液中的内源性代谢产物,可用于研究Zellweger综合征、Refsum病、D双功能蛋白缺乏症和婴儿Refsum疾病[1][2][3][4]。
Thymus factor X 是一种生物活性多肽,可用作淋巴细胞功能的天然刺激物。
神经炎IN-3是一种微管蛋白抑制剂,是一种抗神经炎剂。神经炎症IN-3是一种有效的抗肿瘤药物,通过抑制微管蛋白聚合而发挥作用[1][2]。
免疫细胞迁移IN-2是一种有效的免疫细胞迁移抑制剂,在T细胞粘附测定中具有13.5nM的EC50。免疫细胞迁移IN-2是从专利WO2019001171中提取的,实施例11,可用于干眼症和其他视网膜疾病的研究[1]。
GSK1614343是生长激素促分泌剂1a型(GHS1a)受体的有效拮抗剂。GSK1614343抑制ghrelin诱导的钙反应,pIC50值为7.90。GSK1614343是研究大鼠模型中ghrelin系统生理相关性的有用工具[1]。
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
MK-447 是一种自由基清除剂,同时为非甾体类抗炎剂,能够增强 PGH2 等其他前列腺素 (prostaglandin) 的形成。
AN-3485 是一种 benzoxaborole 类似物, Toll 样受体Toll-Like Receptors(TLRs) 抑制剂, IC50 范围为 18~580 nM。
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1(对照品226)显示出对LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和NUAK1的抑制活性,IC50值低于10nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN 6(化合物A13)是一种有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂,IC50为132.8 纳米。PD-1/PD-L1-IN 6具有出色的免疫调节活性。在Hep3B/OS-8/hPD-L1和CD3 T细胞共培养模型中,PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素-γ的分泌,没有显著毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6在T细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫反应[1]。
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。
Asatone 是从细辛中分离到的一种活性成分,具有抗炎活性,通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK,JNK 和 p38) 通路起作用。
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
苯甲酰戈米辛P是一种抗炎剂[1]。
6'-唾液乳糖是一种唾液酸化的母乳低聚糖,可以促进双歧杆菌的增殖并塑造肠道微生物群。6'-唾液乳糖还抑制toll样受体4信号传导,并防止坏死性小肠结肠炎的发展[1][2]。
CXCR4-IN-1(实施例C5)是CXCR4抑制剂(IC50:20nM)。CXCR4-IN-1可用于癌症、HIV、糖尿病视网膜病变、炎症等研究[1]。
CRA-2059 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂,对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
四氢呋喃是一种抗菌DHFR抑制剂[1]。
BMS-986166(BMS986166)是一种有效的选择性S1P受体调节剂,用于治疗溃疡性结肠炎。
TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病治疗的优良靶点。
Norbraylin是一种天然的异戊二烯化香豆素,是一种PDE4D2抑制剂,IC50值为7.15μM[1]。