2,4,6-三氯-3-甲基-5-甲氧基苯酚1-O-β-d-吡喃葡萄糖基-(1→ 6) -β-d-吡喃葡萄糖苷是一种氯苯基糖苷,存在于百合的鳞茎中。2,4,6-三氯-3-甲基-5-甲氧基苯酚1-O-β-d-吡喃葡萄糖基-(1→ 6) -β-d-吡喃葡萄糖苷对LPS刺激的RAW 264.7细胞产生NO的抑制作用较弱[1]。
3'-O-甲基罗波醇是一种抗氧化剂类黄酮,在2,2-二苯基-1-苦味酸酰肼自由基清除试验中表现出中等的抗氧化活性[1]。
玉米黄质二棕榈酸酯(Physalien)是一种从枸杞中提取的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。玉米黄质双棕榈酸酯与p2X7受体(Kd=81.2nM)和脂联素受体1(AdipoR1；Kd=533nM)以正剂量依赖的方式直接相互作用。玉米黄质双棕榈酸酯可恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬功能。玉米黄质双棕榈酸酯可用于酒精性脂肪肝(AFLD)和色素性视网膜炎(RP)的研究[1][2]。
Hesperidin methylchalcone (Hesperidin methyl chalcone) 抑制氧化应激,细胞因子产生和 NF-κB 活化。Hesperidin methylchalcone 抑制炎症和疼痛。且具有血管保护活性。
反式-3,5-二甲氧基二苯乙烯(顺式松脂二甲醚)是一种天然产物,从短叶松(bunksiuna)树皮的苯提取物中分离出来[1]。
NF-κB家族成员c-Rel的小分子抑制剂,在EMSA测定中IC50为3 uM；抑制IC50为18 uM的人弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系,直接结合c-Rel并改变构象蛋白质,抑制DNA结合和转录活性。
GSK-843 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。
(Z) -拉福替丁((Z)-FRG-8813)是一种有效的组胺H2受体拮抗剂(Z) -拉福替丁具有抗分泌和胃保护作用[1]。
Zansecimab(LY-3127804)是一种免疫球蛋白G4κ,是一种抗血管生成素2(Ang 2)的单克隆抗体。Zansecimab在血管生成和免疫调节方面具有潜在的应用[1][2][3]。
DDR1/2抑制剂-2(实施例31)是具有小于100nM的IC50值的DDR1/DDR2抑制剂。DDR1/2抑制剂-2可用于癌症和纤维化疾病的研究[1]。
葫芦素R是一种葫芦素。葫芦素R可以从Cayaponia tayuya的根中分离出来。葫芦素R可用于疼痛和炎症的研究[1]。
Cusatuzumab是一种人αCD70单克隆抗体。Cusatuzumab具有增强的抗体依赖性细胞毒性活性。库沙单抗可减少白血病干细胞(LSC),并触发与髓样分化和凋亡相关的基因特征。Cusatuzumab在急性髓系白血病(AML)的研究中具有潜力【1】。
Physcion-3(Parietin-d3)是氘标记的Physcion(HY-N0108)。Physcion作为6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶的抑制剂,其IC50和Kd分别为38.5μM和26.0μM。Physcion具有通便、保肝、抗炎、抗微生物、抗增殖和抗肿瘤的作用[1][2][3]。
Rubropunctatin 是一种从红曲霉发酵米(红霉米)提取物中分离出来的橙色的氮杂酮类色素。 Rubropunctatin 具有抗炎,免疫抑制和抗氧化作用,还具有抗肿瘤活性。
抗菌剂52(实施例18)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
MMP-9-IN-7是一种有效的MMP9抑制剂,在MMP9/MMP3 P126激活试验中具有0.52μM的IC50。MMP-9-IN-7从专利WO2012162468(实施例59)中提取,可用于MMP9/MMP13介导的综合征研究[1]。
Diacylglyceride,天然支架脂质,一种可与 CD1b 结合的半抗原。Diacylglyceride 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Ibuprofen alcohol 是一种非甾体类抗炎药物,对酸敏感的离子通道有几乎没有活性。
7-甲氧基黄酮是从巴西Zornia brasiliensis中分离得到的一种化合物。7-甲氧基黄酮具有外周抗伤害活性。7-甲氧基黄酮在福尔马林疼痛反应的神经源性阶段抑制舔爪时间(65.6%),在炎症阶段不减少伤害性反应[1]。
21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
地氯雷他定-d5是氘标记的地氯雷他定。地氯雷他定(Sch34117)是非饱和H1抗组胺氯雷他定的口服活性主要代谢产物。地氯雷他定是一种选择性H1受体拮抗剂,具有抗过敏和抗炎活性[1][2]。
(S)-Flurbiprofen 是 Flurbiprofen的活性对映体,其对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为0.48 μM 和 0.47 μM。
奈沙单抗是一种全人免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体,以高亲和力特异性结合并灭活Tie2受体配体血管生成素-2(Ang2),但不与Ang1结合[1]。
Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体 (liver x receptor (LXR)) 调节剂。
Rusalatide acetate (TP508 amide acetate) 是一种再生肽,能够激活干细胞再生修复以及保护隐窝完整性,达到缓和辐照引起的胃肠道损伤。
BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。