TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。
ALPK1-IN-2(化合物T001)是一种有效的ALPK1(α激酶1)抑制剂,IC50为95 nM。ALPK1-IN-2也抑制NF-κB,IC50为1.31μM【1】。
QS-21是一种免疫刺激皂甙,可作为一种有效的疫苗佐剂。QS-21通过作用于抗原呈递细胞(APC)和T细胞,刺激Th2体液和Th1细胞介导的免疫反应。QS-21可激活NLRP3炎症体,随后释放caspase-1依赖性细胞因子、IL-1β和IL-18[1][2][3]。
7-乙酰石蒜胺是一种吡咯利嗪生物碱,是一种温和的肝毒素。7-乙酰石蒜胺可诱导小鼠肝脏炎症[1]。
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase。
米氮平-d4是氘标记的米氮平。米氮平(Org3770)是一种有效的口服去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。米氮平也是一种5-HT2、5-HT3、组胺H1受体和α2肾上腺素受体拮抗剂,pKi值分别为8.05、8.1、9.3和6.95[1][2]。
Zovostotug 是人 CD163 (1型富含半胱氨酸结构域的清道夫受体 M130) 的单克隆抗体。
Fresolimumab(GC1008)是一种高亲和力的全人单克隆抗体,可中和人TGFβ1、TGFβ2和TGFβ3的活性形式。Fresolimumab可用于癌症和纤维化疾病的研究[1]。
Genipin 1-β-D-gentiobioside (Genipin 1-gentiobioside) 是栀子中最丰富和具有生物活性的环烯醚萜苷之一,具有保肝,抗炎,抗氧化和抗血栓形成活性。
Tofacitinib citrate是 JAK1/2/3 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
VHLTP是人类血红蛋白β的N-末端五肽。VHLTP与细胞膜结合,并作为抗HbA1c抗体的配体[1]。
IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
蚓激酶胶囊通过激活Sirt1信号,减轻心肌缺血再灌注(I-R)损伤,从而增强自噬通量,减少I-R诱导的氧化损伤、炎症和凋亡[1]。
Palbinone 是从芍药中提取的萜类物质,有效抑制 3α 羟基类固醇脱氢酶 (3α-HSD) 的活性,IC50 值为 46 nM。具有抗炎功效。
Canophyllal 是一种从 Elsholtzia ciliata 的叶子中分离得到的三萜系化合物。Canophyllal 对 NO 的产生有微弱抑制作用。
Tryptanthrin 是一种有效的口服活性细胞内 Leukotriene (LT) biosynthesis 抑制剂。 Tryptanthrin 抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50 = 10 µM),并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。
(R,R)-Palonosetron Hydrochloride 是一个有活性的 Palonosetron 对映异构体。
Gü1303是一种有效、可逆、慢结合组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.91 nM。Gü1303抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
贝吉单抗(SAND-26)是一种抗DPP-4/CD26的鼠IgG2b单克隆抗体。贝格洛单抗可用于严重难治性特发性炎性肌病的研究[1][2]。
(+)-Thienamycin有效的广谱抗菌和β-内酰胺酶抑制剂,可从 Streptomyces cattleya 中分离得到。
IL-17调制器3是一种IL-17调制器(US20200247785A1)。IL-17调节剂3可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
Zuvotolimod是一种用于抗体结合物的髓系细胞激动剂复合连接物。Zuvotolimod可用于癌症和肝炎的研究[1][2]。
Tetrahydromagnolol (Magnolignan),是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂,EC50 为 170 nM,Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
西米昔布(CX)是一种口服活性强、选择性COX-2(环氧化酶-2)抑制剂。西米昔布具有良好的抗炎镇痛活性。给予精确剂量(2 mg/kg)和近似剂量(1.95-2.5 mg/kg)的狗,西米昔布的PK参数相似[1]。
JNJ-17156516 是一种具有口服活性、有效、选择性的胆囊收缩素受体(cholecystokinin (CCK)1-receptor)拮抗剂。
AN-12-H5是一种双功能,环境肟样抗肠道病毒化合物,可抑制复制和肠道病毒71感染的早期阶段,EC50为0.55 uM；衣壳蛋白突变(G3112A,VP1-Ala224Thr和G2396A,VP3-Arg227Lys突变)对AN-12-H5具有抗性。
HS220(HS-220)是一种疟原虫选择性takinib类似物,靶向非典型恶性疟原虫蛋白激酶9(PfPK9,Kd=4.1 uM),但不抑制HsTAK1,降低恶性疟原虫中K63连接的泛素化；抑制伯氏疟原虫寄生虫负荷在HuH7细胞中,EC50为43uM,HuH7活力无显着变化；诱导肝细胞中寄生虫大小增加的独特表型。
Loperamide (ADL 2-1294) 是一种选择性 μ opioid receptor 激动剂,对 μ、δ 和 κ opioid 受体的 Ki 分别为 3、48 和 1156 nM。Loperamide 可作为止泻剂。