Inarigivir(ORI-9020)铵是一种二核苷酸抗病毒药物,可显著降低表达乙型肝炎病毒的转基因小鼠的肝脏HBV DNA。伊那里奇韦(ORI-9020)铵作为RIG-I(维甲酸诱导基因-I)激动剂激活细胞固有免疫反应[1][2]。
Temarotene 是一种口服有效的特定芳香维甲酸。
ATX抑制剂8是一种从专利WO2018212534A1化合物96[1]中提取的自毒素(ATX)抑制剂。
Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
NOX2-IN-1 是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶异构体 2 (NOX2) 的抑制剂。NOX2-IN-1 以 p47phox-p22phox 蛋白-蛋白相互作用为目标,具有良好的结合亲和力和细胞活性。
MLKL-IN-2是从专利WO2021224505A1化合物(i)[1]中提取的MLKL抑制剂。
Glutathione ethyl ester 是细胞渗透性谷胱甘肽 GSH 供体,为卵母细胞提供高效的谷胱甘肽供应。Glutathione ethyl ester 通过增强抗氧化防御作用对胚胎体外生产有积极作用。
Methylophiopogonone A 是从Ophiopogon japonicas 根部分离得到的一种异黄酮,具有抗炎活性。
屈折菌苷B是一种abietane二萜类化合物,可从屈折菌的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO合成酶[1]。
4-Ketobenztriazine-CH2COOH (化合物 BA) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。4-Ketobenztriazine-CH2COOH 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
Talabostat mesylate 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。
Ginsenoside Rh8 是人参根的一种皂苷成分。Ginsenosides 是人参的主要药理活性成分。
胰蛋白酶抑制剂(猪)是一种49残基肽,它强烈抑制葡萄糖诱导的胰岛素释放。胰腺抑制素(猪)可以从猪胰腺中分离和表征[1]。
VA5 是 BTK 激酶抑制剂。VA5 有潜力用于研究与 BTK 激酶活性相关的疾病。
BMS-905是TLR7和TLR8的有效双重抑制剂,IC50为0.3 nM(小鼠血液中的TLR7、IL-6抑制),对TLR9和其他TLR家族成员表现出良好的选择性。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
Ala-Ala-Pro-Val氯甲基酮是一种不可逆的人中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,用于研究慢性炎症性气道疾病[1]。
SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。
α-CGRP, rat 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽),是一种有效的血管扩张剂量,可用于心血管、促炎和代谢相关的研究。
多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。
坏死素-3(化合物69)是一种抑制TNF-α诱导的坏死的坏死抑制剂[1]。坏死因子-IN-3(化合物STX1638)也抑制11β-HSD1[2]。
p38-αMAPK-IN-5(化合物4e)是一种有效的p38α抑制剂,p38α、p38β、p38γ、p38δ的IC50分别为0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38αMAPK-IN-5具有抗炎作用。p38-αMAPK-IN-5有可能用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1]。
peduncagin是一种有效的5α-还原酶1型抑制剂。洋甘菊抑制一氧化氮(NO)、IL-6、IL-8的产生。Pedunagin降低5α-还原酶的蛋白表达。洋甘菊具有抗炎活性[1]。
ALV1是一种有效的Ikaros和Helios降解剂。ALV1可显著降低IKZF1-4、CK1α(酪蛋白激酶1α,CSNK1A1)和核糖体蛋白RPL4的蛋白质丰度。ALV1对IKZF1/2/3表现出类似的降解活性。ALV1诱导Helios/CRBN二聚。ALV1在很大程度上促进了IL-2的分泌[1]。
sRANKL-IN-2(化合物S3-05)是一种选择性和口服活性可溶性RANKL(sRANK)抑制剂,IC50为0.41μM。sRANKL-IN-2可用于骨质疏松症的研究[1]。