(s)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Penta-N-acetylchitopentaose 诱导植物防御系统。Penta-N-acetylchitopentaose 是豆科根瘤菌结瘤蛋白 NodL 的底物。
肽B,牛是牛乳中的一种免疫调节肽。肽B,牛源于αs1酪蛋白B-8P(f1-13),是成熟过程中产生的主要肽,具有降压作用[1][2]。
盐酸罗伐替尼是一种JAK抑制剂,IC50值<20 nM。盐酸罗伐替尼也具有抗炎活性[1][2]。
KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。
BIZ 114 (Example 11) 是一种脂肪酸衍生物,可有效抑制 TNF-α 激活的 NF-κΒ 途径。BIZ 114 可用于眼科疾病(例如视网膜退行性疾病和眼部炎症性疾病)的研究。
Zunsemetinib(CDD-450)是一种口服活性和选择性p38α丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶2(MK2)途径抑制剂。Zunsemetinib可用于免疫炎症性疾病的研究[1]。
BML-111 一种脂蛋白 A4 类似物,是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A4) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性,并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成,抗肿瘤和抗炎的特性。
金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。
(R) -Posenacaftor(R)-PTI-801)钠是Posenacaftor的R对映体。Posenacaftor是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白(CFTR)调节剂,可纠正CFTR蛋白的折叠和运输。Posenacaftor用于囊性纤维化(CF)的研究[1]。
4-甲基伞形花序基棕榈酸酯是检测人类白细胞中酸性脂肪酶的一种极好的荧光团。酸度和溶剂对其荧光有重要影响。4-甲基伞形烯丙基棕榈酸酯主要以中性分子形式存在,在近中性水溶液中可在445nm处产生强荧光,在弱碱溶液中主要以阴离子形式存在,可在445 nm处产生较强荧光[1][2]。
TPCK(L-1-Tosylamido-2-苯乙基氯甲基酮；L-TPCK)是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与HPV-18 E7蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白(RB)结合核心反应,并消除其RB结合能力。TPCK能够在加入培养基后修饰活角质形成细胞中的E7蛋白【1】。
cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合,Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂,通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
Ibuprofen impurity 1 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
DSS30是一种P25/CDK5抑制剂,通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1(BACEl)磷酸化来减少β-淀粉样蛋白(aβ)的分泌。DSS30可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究[1]。
6-(N-Phthalimidoylmethylthio)hexanoic acid (MFH) 是一种半抗原,其间隔臂末端含有羧基,适合与蛋白质的游离胺基反应。6-(N-Phthalimidoylmethylthio)hexanoic acid 可与载体蛋白结合,应用于抗原的设计。
LMP7-IN-1是一种硼酸衍生物,是一种有效且选择性的免疫蛋白酶体亚单位LMP7(β5i)抑制剂,IC50为1.83 nM(WO2021143923A1；化合物20)[1]。
Revefenacin (TD-4208;GSK1160724) 是有效的mAChR拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,Ki 值为0.18 nM。
Sulesomab (IMMU-MN3) 是一种 IgG1 类鼠单克隆抗体片段,可与白细胞上存在的正常交叉反应抗原 90 结合。Sulesomab 通过增加毛细血管膜通透性非特异性地清除感染。
CMI-392是一种双重 5-lipoxygenese 抑制剂和血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,IC50 值分别为100和10 nM。
TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
MAGLi 432是一种非共价、有效、高选择性和可逆的MAGL抑制剂。MAGLi 432以高亲和力与MAGL活性位点结合,IC50值为4.2nM(人酶)和3.1nM(小鼠酶)。MAGLi 432可用于研究慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病[1]。
BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
GW842166X是有效,选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50 值为63 nM。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
苯并曲普是一种胆囊收缩素受体(CCK)和胃泌素受体拮抗剂。苯并曲普在人类结肠癌细胞系中显示出抗增殖作用[1]。