BTK-IN-11是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-11具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022063101A1,化合物Z2)[1]。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
HAP-1是一种滑膜靶向转导肽。HAP-1促进蛋白质复合物在人和兔滑膜细胞中的特异性内化。HAP-1与抗微生物肽(KLAK)2融合,生成促凋亡肽DP2[1]。
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
N-Hydroxypipecolic acid (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
Corchoionoside C ((6S,9S)-Roseoside) 是一种紫罗兰酮葡萄糖苷,可以从山柑中分离出来。Corchoionoside C抑制抗原抗体反应诱导的大鼠腹膜渗出细胞释放组胺。
Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。
Robotnikinin是一种小分子,能够结合并抑制Smo上游声波刺猬(Shh)信号的活性[1][2]。
雷普利司(MY-5116)是一种口服活性抗过敏药物。雷普利司特抑制组胺释放。雷普利司特可用于支气管哮喘的研究[1][2][3]。
4-羟基苯并丁酮可杀死复制型和非复制型(NR)结核分枝杆菌(Mtb),包括对标准药物耐药的结核分枝杆菌。4-羟基苯并丁酮是一种有效的细胞因子产生抑制剂。4-羟基苯并丁酮是一种免疫抑制药物,在类风湿关节炎研究中具有潜力[1][2]。
Cilomilast-d9(SB-207499-d9)是氘标记的Cilomilast。西洛司他(SB-207499)是一种有效、选择性和口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,LPDE4和HPDE4的IC50分别为~100和120nm。Cilomilast显示PDE4对PDE1、PDE2、PDE3和PDE5的选择性(IC50分别为74、65、>100和83µM)。Cilomilast具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的thr研究[1][2][3][4]。
NLRP3/aim2-in-2是一种新型有效的抑制剂,对NLRP3和aim2炎症体依赖性细胞死亡具有不同的物种特异性作用。其IC50值为0.2392±0.0233μM
CCR3 antagonist 1 是一种有效的 CCR3 拮抗剂,主要用于免疫病和炎症的研究。
6-酮前列腺素F1α是一种存在于脑脊液、尿液和血液中的内源性代谢产物,可用于脑膜炎、类风湿性关节炎和心肺复苏的研究[1][2][3][4]。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
2'-C-甲基腺苷是丙型肝炎病毒(HCV)复制的抑制剂。2'-C-甲基腺苷抑制HCV复制子和NS5B催化的RNA合成,IC50值分别为0.3μM和1.9μM。2'-C-甲基腺苷也能有效抑制古延利什曼原虫(Lgy)和巴西利什曼原虫中的LRV1[1][2]。
C5来那度胺(去那度胺5'-胺)是一种沙利度胺类似物,是TNF-α产生的有效抑制剂(LPS刺激的人PBMC中IC50=100μM)[1]。
Cromolyn钠盐是抗过敏化合物。
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。Iso-PPADS tetrasodium 对呼吸机引起的脑损伤 (VIBI) 具有保护作用。
ZL0590是一种有效的口服活性BRD4 BD1选择性抑制剂,对人BRD4 BD1的IC50为90 nM。ZL0590具有显著的抗炎活性[1]。
Placulumab(ART621)是一种抗肿瘤坏死因子α的单克隆抗体。普曲单抗具有抗炎活性,在关节炎等炎症性疾病中有潜在应用[1]。
AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。
MSA-2二聚体是一种选择性口服活性非核苷酸STING激动剂(Kd=145μM),具有长期抗肿瘤和免疫原性活性。MSA-2二聚体作为非共价二聚体与STING结合,表现出比环二核苷酸更高的通透性[1]。
Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。