4-(2-羟基-1-甲氧基乙基)-1,2-苯二醇是从木犀科丁香的茎皮中分离出来的一种苯乙醇,具有祛痰和平喘活性[1]。
CL097是一种有效的TLR7/8激动剂,在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子[1]。CL097诱导NADPH氧化酶启动,导致fMLF刺激的ROS产生增加[2]。
Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂,与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide,MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎,或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
6-羟基Rubiadin是一种天然蒽醌,可能是治疗炎症和炎症性疾病的潜在候选治疗药物[1]。
Kakkalide 是一种由葛根花提取的异黄酮。Kakkalide 能通过抑制活性氧 (ROS) 相关炎症来改善内皮细胞胰岛素抵抗作用。
ZK824859 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,用于人 uPA,tPA 和纤溶酶,IC50 分别为 79 nM,1580 nM 和 1330 nM。
HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5±1.2 nM。
B 9430是一种有效的缓激肽B1/B2受体拮抗剂[1]。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
D-Ribose-D-2是氘标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白质g中具有活性
BTK-IN-11是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-11具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022063101A1,化合物Z2)[1]。
MIQ-N-succinate 是一种具有四碳链的半抗原。 MIQ-N-succinate 由MIQ和琥珀酸酐组成。 MIQ-N-succinate 具有一个羧酸端基,可连接到载体蛋白上的赖氨酸残基上。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
HAP-1是一种滑膜靶向转导肽。HAP-1促进蛋白质复合物在人和兔滑膜细胞中的特异性内化。HAP-1与抗微生物肽(KLAK)2融合,生成促凋亡肽DP2[1]。
2-Pyridylethylamine 是一种组胺-1(H1R)受体激动剂。2-Pyridylethylamine 可减少福尔马林诱导的大鼠关节伤害性。2-Pyridylethylamine可用于神经肽 (NPY)的脊髓释放研究。
Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。
Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂,IC50 值为 1 nM。
Vercirnon 是一种有效的,选择性的,可口服的人 CCR9 拮抗剂,IC50 值为 10 nM,可用于炎性肠疾病的研究。
AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
N-Hydroxypipecolic acid (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。
Corchoionoside C ((6S,9S)-Roseoside) 是一种紫罗兰酮葡萄糖苷,可以从山柑中分离出来。Corchoionoside C抑制抗原抗体反应诱导的大鼠腹膜渗出细胞释放组胺。
Tazanolast 是选择性的肥大细胞稳定药物。