Nexinhib20 是一种特异性的 Rab27a-JFC1 相互作用抑制剂,计算出的IC50 为 2.6 μM。Nexinhib20 显著抑制超氧阴离子的产生。Nexinhib20 有效地减少中性粒细胞在 fMLP、GM-CSF 或两者刺激下的嗜氮颗粒的胞吐。Nexinhib20 具有显著的抗炎活性。
SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂；抑制Flk-1的IC50值为700 nM。
Izokibep(ABY-035)是一种具有高效力和长半衰期的选择性和抗体模拟白介素17A(IL-17A)抑制剂。Izokibep可用于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化和皮肤病的研究[1]。
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。
GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
Anatumab mafenatox(ABR-214936)是一种73KDa重组蛋白,可识别肿瘤相关抗原5T4,其在恶性肿瘤中广泛表达。Anatumab mafenatox介于SEA的修饰形式和小鼠Fab之间。据报道,Anatumab mafenatox的主要副作用包括发烧、低血压、疼痛、恶心和嗜睡[1]。
ODN 1668是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR-9激动剂。ODN 1668是一种免疫刺激序列,可用作疫苗佐剂。序列：5'-tccatgacgttcctgatgct-3'[1][2]。
5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。
Depemokimab(GSK-3511294)是一种长效抗IL-15单克隆抗体。Depemokimab可用于哮喘的研究[1][2]。
JAK3i是一种选择性共价JAK3激酶抑制剂,IC50为0.43 nM,对JAK1,JAK2或TYK2中密切相关的激酶结构域显示出高选择性(>3000倍),显示1300倍,600倍和50倍分别超过EGFR,ITK和BTK。
Fezakinumab是一种白细胞介素22(IL-22)单克隆抗体。Fezakinumab可用于炎症疾病的研究,如银屑病和类风湿关节炎[1]。
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
戈利单抗(CNTO-148)是一种有效的人IgG1 TNFα拮抗剂单克隆抗体。戈利单抗具有抗炎活性,并抑制IL-6和IL-1β的产生。戈利单抗通过靶向和中和TNF发挥作用,以防止软骨和骨的炎症和破坏。戈利单抗具有抗癌活性并诱导细胞凋亡。戈利单抗可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究[1][2][3]。
MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
Rosin 是从松木或松树桩中分离出来的,Rosin 是一种频繁接触的过敏原 (allergen),可引起过敏性接触性皮炎。
R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC50 = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。
抗炎剂15(化合物29)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂15抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为2.3和7.8μM。抗炎剂15通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂15可用于结核病(TB)研究[1]。
3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可从菊花中提取。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸具有抗氧化活性。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可以清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基,IC50分别为5.6和2.9μg/mL[1]。
同翅鸟苷是一种可从猴头蕨中分离的异黄酮。同翅果芸香素具有肝保护和抗氧化财产。同翅鸟苷是一种具有竞争性的人单胺氧化酶B可逆抑制剂,hMAO-B的IC50和Ki分别为0.72和0.21μM。同翅鸟苷可用于肝损伤和氧化应激的研究[1][2]。
Fingolimod hydrochloride是鞘氨醇1-磷酸 (S1P)拮抗剂,在K562和NK细胞中的IC50 为0.033 nM。
因子B-IN-2(示例1靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.5μM。因子B-IN-2可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
Maleimide-DOTA 是一种不可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
3-氯龙胆醇是一种有效的大肠杆菌β-葡萄糖醛酸酶抑制剂,其IC50值为0.74µM,Ki值为0 0.58µM。3-氯龙胆醇具有抗增殖活性。3-氯龙胆醇具有抗癌和抗炎治疗研究的潜力[1]。
ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。
NS2 (114-121), Influenza,是流感非结构蛋白 2 (NS2) 的 114-121 片段,是流感衍生的抗原决定簇。NS2 (114-121), Influenza 可用于研究 CD8+ 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的抗病毒免疫反应。
CXCR2拮抗剂3(化合物11h)是CXC趋化因子受体2(CXCR2)的有效拮抗剂。CXCR2拮抗剂3对CXCR2具有两位数的纳摩尔效力,并显著抑制中性粒细胞渗入气囊。CXCR2拮抗剂3可减少中性粒细胞和骨髓间充质干细胞的浸润,并增强CD3+T淋巴细胞向Pan02肿瘤组织的浸润[1]。
PI3Kγ抑制剂6(化合物9)是一种PI3Kβ抑制剂。PI3Kγ抑制剂6可用于炎症和自身免疫疾病的研究[1]。