CM398是一种高选择性、口服活性sigma-2受体配体(Ki=0.43 nM),具有高sigma-1/sigma-2选择性(1000倍)。CM398对多巴胺(Ki=32.90nM)和5-羟色胺转运体(Ki=244.2nM)有显著的亲和力。CM398在小鼠炎性疼痛的福尔马林模型中显示出良好的抗炎镇痛作用[1]。
JAK3/BTK-IN-3是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-3具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物009)[1]
WDB002是一种天然产物,是FK506/雷帕霉素家族的成员。WDB002可以针对CEP250。WDB002可用于新冠肺炎的研究[1]。
N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸是一种丙氨酸衍生物。N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸可用于合成补体因子D抑制剂。补体因子D抑制剂可用于免疫系统相关疾病的研究[1]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
RP-5063(Brilaroxazine)是一种多模式多巴胺和5-羟色胺调节剂,在DA D2,D3,D4,5-HT1A和5-HT2ARs具有部分激动剂活性,在5-HT2B,5-HT6和5-HT7Rs具有拮抗剂活性；产生肺血管壁厚度和肌肉血管比例的剂量依赖性降低,阻断MCT诱导的体内血浆细胞因子TNFα,IL-1β和IL-6的增加；预防大鼠Sugen 5416缺氧诱导的肺动脉高压；改善精神分裂症小鼠模型中的陈述性记忆和精神病。精神分裂症2期临床
辛烯基琥珀酸酐可用于酯化淀粉,生成具有两亲性的水胶体,即辛烯基琥珀酸淀粉(OS淀粉)。辛烯基琥珀酸酐(OSA)修饰通过改变两个淀粉颗粒外表面的分子结构来影响两个淀粉粒外表面分子之间的相互作用[1]。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
Oclacitinib maleate 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
Terevalefim(ANG-3777),一种肝细胞生长因子(HGF)模拟物,选择性地激活c-Met受体[1][2]。
TLR7激动剂8(化合物IIb-34)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
Axl-IN-7(化学22)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-7可用于Axl相关疾病的研究,例如癌症(如急性髓系白血病、黑色素瘤、乳腺癌、胰腺癌和胶质瘤)、肾病、免疫系统疾病和心血管疾病[1]。
Antitumor agent-2 来自专利 CN102250203,化合物 6a-r,具有抗肿瘤作用和抗炎作用。
KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
A-943931 (Compound 10) 是一类新的组胺 H4受体拮抗剂。A-943931 在疼痛和炎症模型中具有改善药物性和体内疗效。A-943931 可用于体内抗炎和抗伤害感受的研究。
TLR8激动剂2盐酸盐是一种有效的选择性TLR8激动剂,对人TLR8的EC50为3nM。TLR8激动剂2盐酸盐对人TLR7的活性较低(EC50为33.33μM)[1]。
NCX1022 是一种释放 NO 的 Hydrocortisone 衍生物,Hydrocortisone 是用于治疗皮肤炎症的最广泛使用的抗炎药物。
依昔单抗是一种抗CD19单克隆抗体,对B细胞具有增强的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。依昔单抗可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究[1]。
Cilomilast(SB 207499; Ariflo)是PDE4抑制剂,IC50为110 nM,有抗炎活性。
COX-1/2-IN-2是一种有效的COX1/2抑制剂。COX-1/2-IN-2对COX-1和COX-2抑制剂有明显的抑制作用,IC50值为13.9 ± 3.21 µM和6.4±0.74 µM,分别为[1]。
Netakimab是一种抗IL-17单克隆抗体。奈瑞莫单抗可用于研究强直性脊柱炎、银屑病关节炎、中重度斑块型银屑病[1][2]。
聚酮合酶13-IN-3(化合物41)是一种聚酮合酶13抑制剂,对结核分枝杆菌菌株H37Rv的MIC为0.0625-0.125μg/mL[1]。
利昔帕芬是一种血小板活化因子(PAF)拮抗剂,可抑制炎症反应,用于治疗急性胰腺炎。
氨甲喋呤-瓜氨酸是一种有效的非甾体抗炎药,具有镇痛作用。Amtolmetin guacil抑制前列腺素合成和环氧合酶(COX)。Amtolmetin guacil可以刺激胃肠道壁上的辣椒素受体,并释放胃保护性一氧化氮(NO)。Amtolmetin guacil可用于研究膝关节骨关节炎[1][2]。
包气素A,一种可以从雷公藤中分离出来的生物碱。f、 ,具有抗HIV活性[1][2]。