7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-色氨酸是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶(NA)抑制剂。7,3’,4’-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可从Caesalpinia sappan L.的干燥心材中分离得到。7,3‘,4’–三羟基-3-苯基-2H-铬酮具有有效的NAs抑制活性,IC50值分别为34.6µM[HN1]、39.5µM[HH3N2]和50.5µM[H9N2]。7,3',4'-三羟基-3-苄基-2H-铬烯可用于流感病毒的研究[1][2]。
SSR240612 是一种有效的,可口服的,特异性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体拮抗剂,对 bradykinin B1 受体(在人 MRC5 细胞和表达人 B1 受体的 HEK 细胞)的 Ki 值分别为 0.48 nM,0.73 nM；对 B2 受体 (在豚鼠回肠膜和表达人 B1 受体的 CHO 细胞) 的 Ki 较弱,分别为 481 nM 和 358 nM。
头孢唑林五水合钠是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染研究[1]。头孢唑林五水合钠具有抗炎作用,可减轻术后认知功能障碍[2]。
L-NIL dihydrochloride 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。
二歧胺H是一种对卡宾生物碱,可从二歧繁缕中提取。二歧胺具有良好的抗过敏活性[1]。
Tiopinac 是一种有效的抗炎、镇痛、退热剂。
PF-06700841是 JAK1 和 TYK2 的双抑制剂,IC50 分别为17 和 23 nM。抗炎活性。
MAX-40279半富马酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279半富马酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
Betamethasone valerate (Betamethasone 17-valerate) 是 Betamethasone 的 17 戊酸酯,是一种具有抗炎活性的局部皮质类固醇,有抗炎活性。Betamethasone valerate 可用于治疗复发性口疮。Betamethasone valerate 抑制放射标记的糖皮质激素地塞米松 (3H dexamethasone) 与人表皮和小鼠皮肤的结合,IC50 分别为 5 和 6 nM。
十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。
氟考替丁丁酯是一种开发的皮质类固醇化合物,局部使用时没有检测到全身皮质类固醇活性。氟考替丁丁酯似乎是一种有效且耐受性良好的局部类固醇,可用于常年性鼻炎的研究[1]。
UC-514321是NSC-370284的更有效类似物,其直接结合STAT3/5,在体外和体内显着和选择性地抑制具有高水平TET1表达的AML细胞的活力；对其活力没有抑制作用。TET1低AML(即NB4)细胞,在TET1高AML中作为TET1转录抑制剂起作用,并且抗白血病作用是TET1依赖性的。
Risarestat (CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。
GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。
OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。
普罗替尼酸是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有抗炎和解热活性。普鲁替尼酸抑制磷脂酶A2(PLA2)活性,IC50值为210μM[1][2]。
PRRSV/CD163-IN-1是一种PRRSV/CD163抑制剂。PRRSV/CD163-IN-1可以抑制PRRSV糖蛋白(GP2a或GP4)和CD163-SRCR5结构域之间的相互作用。PRRSV/CD163-IN-1可用于猪繁殖和呼吸综合征(PRRS)的研究[1]。
[Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是缓激肽 B1 受体 (Bradykinin B1 receptor) 激动剂,对 B1 受体的选择性高于 B2 受体。
Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
菌丝体素G是一种类似鞘氨醇的真菌代谢产物,具有免疫抑制活性[1]。
(E/Z)-冰rguastat((E/Z)-Sephin1)是磷酸酶调节亚单位PPP1R15A(R15A)的选择性抑制剂。(E/Z)-冰rguastat可用于蛋白质错误折叠疾病的研究[1]。
U-75302是白三烯B4的有效抑制剂。U-75302是一种吡啶类似物。U-75302具有研究炎症性疾病的潜力【1】。
胸腺肽(RGH-0205)是天然产生的胸腺激素胸腺肽和免疫调节肽的生物活性片段。胸腺肽与TP5具有类似的免疫调节活性,并影响体液和细胞反应[1]。
MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
IRL-3630 (Compound 3) 是一种 ETA/ETB 拮抗剂 (Ki: 1.9 和 1.2 nM)。
SSAO抑制剂-2(化合物1)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和MAO-a的IC50分别小于10 nM和10-100μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
Clozic 是一种潜在的抗关节炎药物。