CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
Teuclatriol 是一种可以从 salvia mirzayanii 中分离得到 NF-κB 抑制剂,具有抗炎作用。Teuclatriol 以剂量依赖性方式抑制 TNF-α 分泌。
N6-Etheno 2'-deoxyadenosine 是一种由活性氧/活性氮诱导的 DNA 氧化损伤产物,可作为一种生物指标,来评估动物或人组织中慢性炎症和脂质过氧化。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
Me Indoxam是一种强效且不渗透细胞的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂[1]。
UCB-5307是一种TNF信号抑制剂,其KD为9 nM。UCB-5307可以穿透预成型的hTNF/hTNFR1复合物[1]。
头孢他美是一种治疗呼吸道和泌尿道感染的强效抗生素。
Lornoxicam是高活性COX-1和COX-2抑制剂,IC50分别为5nM和8nM,是一个新型非甾体抗炎化合物。
Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Br是一种ADC接头,可作为合成抗CD40抗体-试剂偶联物(ADC)的反应试剂[1]。
HIV-1抑制剂-30(化合物10i)是一种有效的HIV-1抑制剂,对于HIV-1 RT DNA聚合酶,其EC50值为40 nM,IC50值为80 nM。HIV-1抑制剂-30对七种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)耐药的HIV-1菌株(RT-K103N；RT-Y181C；RT-K103N,Y181C；RT-L100I,K103N；RT-Y188L；RT-K103N,G190A；RT-K103N,V108I)具有高度抗逆转录病毒活性,IC50s为0.04～1.42μM。HIV-1抑制剂-30可用于艾滋病研究[1]。
二醋酸地氟松是一种抗炎类固醇化合物,用作局部或局部药物。二醋酸地氟松用于皮肤疾病,以控制皮质类固醇反应性皮肤病[1]。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
DOIC是一种阳离子脂质,可用于RNA疫苗[1]。
Diclofenac Sodium 是一种有效的,非选择性的抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 nM,1.3 nM；Diclofenac Sodium 同时对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。
SSAO抑制剂-1是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂。SSAO抑制剂-1具有抗炎活性,可用于肝病研究[1]。
D-Ribose-13C-3是13C标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白聚糖中具有活性
8-甲基亚磺酰基异硫氰酸酯是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性[1]。8-甲基亚磺酰基异硫氰酸酯损害LPS刺激的原始巨噬细胞中COX-2介导的炎症反应[2]。
Flizasertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂[1]。
Inflachromene(ICM)是一种具有抗炎作用的小胶质细胞抑制剂,可直接结合高迁移率族蛋白1(HMGB1)和HMGB2,减少其在小胶质细胞中的细胞质积累；通过扰乱其翻译后修饰阻断HMGBs的细胞质定位和细胞外释放的连续过程；有效下调HMGB的促炎功能并减少体内神经元损伤。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
Digeranyl bisphophonate 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,其抑制 Rac1 的香叶酰香叶酰化。
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
19α-羟基亚洲酸是一种天然三萜,具有抗弹性蛋白酶活性[1]。
CK2-IN-4(化合物5)是一种蛋白激酶(CK2)抑制剂(IC50=8.6µM)。CK2-IN-4在癌症、病毒感染和肾小球肾炎领域具有良好的研究潜力[1]。
DG013A是一种膦酸三肽模拟抑制剂。DG013A对ERAP1(IC50=33 nM)和ERAP2(IC50=11 nM)的亲和力都非常弱。DG013A可用于自身免疫性疾病和癌症的研究[1]。
MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。