乙型肝炎病毒前s区(120-145)是一种抑制单链Fv片段(scFv)或IgG与r-HBsAg结合的前S2肽[1]。
布鲁美汀B是一种黄酮类化合物和抗氧化剂[1]。
AZ-8838(AZ8838)是一种有效的选择性PAR2拮抗剂,Kd为125 nM；对PAR1和PAR4(>50 uM)显示出优异的选择性。
AA 2379 是一种口服活性抗风湿剂。AA 2379 具有抗炎、解热活性并减轻疼痛感。
BTK inhibitor 8 (Compound 27) 是一种 Btk 抑制剂,其 IC50 为 0.11 nM。BTK inhibitor 8 抑制 hWB B 细胞活化的IC50 为 2 nM。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)TFA抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
Cotransin是一种Sec61易位抑制剂,以信号序列歧视的方式起作用,以防止选择的新生链稳定插入Sec61易位通道。Cotransin通过抑制VCAM-1和p-选择素蛋白跨内质网(ER)膜的共翻译易位(IC50=0.5-5µM),选择性地抑制VCAM-2和p-选择蛋白的表达。Cotransin在研究炎症和免疫方面具有潜力[1][2]。
α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素,α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应l可引起动物的生殖障碍。
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
Diosgenin glucoside 是一种来自 Tritulus terrestris L. 的皂苷元化合物,通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。Diosgenin glucoside 通过调节自噬和减轻细胞凋亡来保护脊髓免受损伤。
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50 值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
SSAO抑制剂-3(化合物2)是一种氨基脲敏感的胺氧化酶(SSAO)抑制剂,对人SSAO和AOC1的IC50s分别为<10 nM和0.1-10μM。SSAO抑制剂-3可用于研究动脉粥样硬化、糖尿病及其并发症、肥胖、中风、慢性肾病、视网膜病变、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、自身免疫性疾病、多发性硬化等[1]。
SC-22716是人类LTA4水解酶的有效、竞争性可逆抑制剂,IC50为0.20µM。SC-22716具有研究炎症性肠病(IBD)和银屑病的潜力[1]。
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
二氮杂炔(脱氢二乙酰ovanilone)是夹竹桃素的二聚体衍生物,是一种口服活性NADPH氧化酶抑制剂。Diapocynin具有抗炎、神经保护和抗氧化活性[1]。
Morusin是从M. australis分离的去乙烯基化黄酮,具有抗肿瘤,抗氧化,抗菌等各种生物活性。Morusin可抑制 NF-κB 和 STAT3 的活性。
β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。
腺苷酸环化酶2型激动剂-1(化合物73)是腺苷酸循环酶2型(AC2)的有效激动剂,EC50为90 nM。腺苷酸环化酶2型激动剂-1抑制白细胞介素-6的表达,使其成为抗呼吸道疾病的潜在先导化合物[1]。
PIKfyve-IN-2是一种强效的PIKfyve激酶抑制剂,可用于癌症、自身免疫性疾病研究[1]。
Astramembrangenin 环黄芪醇是一种三萜皂苷化合物,是黄芪 (Astragalus membranaceus (Fisch.) Bunge) 中活性成分的水解产物。Astramembrangenin 具有口服安全性,具有广泛的药理学作用,包括端粒酶活化,端粒延长,抗炎和抗氧化特性。Astramembrangenin 具有抗衰老特性,CAG 刺激人新生角质形成细胞和大鼠神经细胞中的端粒酶活性,并诱导 CREB 活化。 Astramembrangenin 可能在抑郁症中具有新的治疗作用。
CTP合成酶IN-1是一种有效的口服活性胞苷5'-三磷酸合成酶(CTPS)抑制剂,对人CTPS1和人CTPS2的IC50分别为32nM和18nM。CTP合成酶IN-1具有抗炎作用[1]。
M4284(M-4284)是一种高亲和力联苯甘露糖苷FimH抑制剂,血细胞凝集试验中HAI为16 nM；减少遗传多样性UPEC分离株的肠道定植,同时治疗UTI,不会显着破坏肠道微生物群的结构构型；降低小鼠肠道和泌尿道中的UTI89水平。