异果甾醇((+)-异果甾醇；异黄酮)是一种有效的抗炎剂。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的NO和IL-1β表达。Isogoferol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS、COX-2、NF-κB和pERK1/2的表达[1]。
COX-2-IN-26是一种有效、选择性和口服活性的COX-1抑制剂,COX-3、COX-4和15-LOX的IC50值分别为10.61、0.067和1.96µM。COX-2-IN-26具有抗炎活性。COX-2-IN-26显示了胃肠道安全性[1]。
Sirtuin调制器4(化合物12)是Sirtuin调节剂。Sirtuin调节剂4对SIRT1具有抑制作用,EC50值为51-100μM。Sirtuin调节剂4可用于延长细胞寿命和预防多种疾病和病症的研究,包括糖尿病、肥胖症、神经退行性疾病、心血管疾病、炎症和癌症[1]。
Itch-Targeting Compound 1 是一种止痒剂。
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
IKK-IN-4 是一种选择性的 IkappaB kinase β (IKKβ 或者 IKK2) 抑制剂,对 IKKβ 和 IKKα 的 IC50 分别为 45 和 650 nM。
TAT-JIP 抑制 PHA–PMA 激活的内源性 c-jun 磷酸化。
3-O-乙酰-α-Boswell酸抑制T细胞功能[1]。
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
AZD8797是非竞争的人 CX3CR1 变构调节剂,Ki分别为3.9,2800 nM。
R-96544 (free base) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 5-HT2 受体 (5-HT2 receptor) 拮抗剂。R-96544 (free base) 抑制血清素诱导的血小板聚集,抑制 5-HT2A 受体 (5-HT2 receptor) 介导的豚鼠气管收缩。
硫代乙酰胺(TAA)是一种间接肝毒素,可导致实质细胞坏死。硫代乙酰胺需要微粒体CYP2E1首先代谢活化为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后转化为硫代乙胺-S-二氧化物,这是一种高度反应性的代谢产物,其反应性代谢产物与蛋白质和脂质共价结合,从而导致氧化应激和小叶中心坏死。硫代乙酰胺可诱导慢性肝纤维化、脑病和其他事件模型[1][2][3][4]。
ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。
Abicipal pegol(AGN-150998,MP0112)是一种抗VEGF DARPin分子,是一类新的小蛋白,含有锚蛋白重复结构域,被设计为以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。阿比赛泊醇有效抑制血管生成和血管通透性,并用于通过玻璃体内注射研究与眼部炎症相关的疾病,减少平均视网膜厚度和渗漏面积[1][2]。
FLAG peptide是一种八个氨基酸组成的多肽 (Asp-Ty-rLys-Asp-Asp-Asp-Asp-Lys),具有肠激酶切割位点。FLAG peptide用于抗体介导的重组蛋白的识别和纯化。
Isorabaichromone 是一种有效的抗氧化剂 (antioxidant)。Isorabaichromone 具有很强的抗氧化活性,具有清除 DPPH 自由基和超氧阴离子的活性。
Etofenamate是非甾体抗炎化合物。
ALRN-6924 是一种”订书肽”,可阻断 p53 与 MDM2 和 MDMX 之间的相互作用。
Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
HPK1-IN-19是一种造血祖细胞激酶1(HPK1)抑制剂,从专利WO2018102366A1化合物I-47[1]中提取。
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。
癸酰RVKR CMK(DecRVKRcmk)抑制过表达的gp160加工和HIV-1复制[1]。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM；对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
(-)-Zeylenol 可从 Uvaria grandiflora 的茎中提取,具有抗炎和抗肿瘤生物活性。
Itepekimab(REGN-3500；SAR-440340)是IL-33的单克隆抗体。在先前的临床研究中,Itepekimab可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab在哮喘中具有临床活性,在慢性阻塞性肺病(COPD)和儿童特应性皮炎(AD)中具有潜在作用[1][2][3][4]。