4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于治疗胃肠道疾病。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
3-Amino-2-oxazolidinone (AOZ) 是呋喃唑烷酮 (HY-B1336) 的代谢物 (metabolite)。3-Amino-2-oxazolidinone 作为检测呋喃唑烷酮残留的一个指标。
[Des-His1,Glu9]胰高血糖素是一种有效的胰高血糖受体系统肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9]胰高血糖素增强胰岛细胞中葡萄糖刺激的胰岛素释放。[Des-His1,Glu9]胰高血糖素可用于研究糖尿病[1]。
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
L-丙氨酸-13C3,15N,d4(L-2-氨基丙酸-13C3,15N,d4)是氘、13C-和15-标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
肌动蛋白酸是一种香豆素酰三萜,是一种胰脂肪酶抑制剂,IC50为14.95μM[1]。
(3R,5S)-3-羟基可替宁-d3是氘标记的羟基可替宁。羟基可替宁是吸烟者尿液中检测到的主要尼古丁代谢物。
胆甾酮-d7是氘标记的胆甾烯酮。胆甾酮(4-胆甾-3-酮)是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏代谢。胆甾酮在细胞膜中具有高度的流动性,并影响胆固醇的转换
L-Azetidine-2-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。
5’-(N-环丙基)甲酰胺腺苷(CPCA)是一种腺苷A2受体激动剂[1]。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-5是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂,IC50为55 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-5可用于急性高尿酸血症的研究[1]。
FPH2诱导原代人肝细胞的功能性增殖,有潜质用于研究肝脏疾病的新疗法。
一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。
牛磺胆酸钠盐是一种有效的胆汁抑制剂,是一种有效的钙离子激动剂[1]。
BI-99179是I型脂肪酸合成酶(FAS)的有效选择性抑制剂,IC50为79 nM；在小鼠N-42细胞试验中表现出有效的细胞活性(抑制14C-乙酸酯掺入),IC50为0.6 uM,显示在>30 uM的细胞毒性测定中没有显着的LDH释放；BI-99179是一种工具化合物,适用于FA作为治疗靶标的体内验证。
20-羧基白三烯B4(20-COOH LTB4)是白三烯B2(LTB4；HY-107608)的代谢产物。20-羧基白三烯B4以高亲和力结合BLT1受体。20羧基白三烯B4抑制LTB4介导的中性粒细胞反应(迁移、脱颗粒、白三烯生物合成)[1]。
Forrestacids J是一种ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,IC50为2.6μM[1]。
SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。
Ataluren (PTC124) 是可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。
ACT178882 是一种新的 Renin 抑制剂, 其 IC50 值为 1.4 nM.
AR-9281 是一种有效、选择性的可溶性环氧化物水解酶 (s-EH) 抑制剂,有治疗高血压和 2 型糖尿病的潜力。
棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
(R) -吡咯烷-2-羧酸-d3(+)-(R)-脯氨酸-d3)是氘标记的(R)-吡咯烷-2-羧酸。(R) -吡咯烷-2-羧酸是一种内源性代谢产物。
单油酸-d7是氘标记的单油酸。单油酸是一种内源性代谢产物。
PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。
NDH-1抑制剂-1(化合物27)是一种有效的NDH-1抑制物,对牛SMP(亚线粒体颗粒)、马铃薯SMP和大肠杆菌的pI50值分别为<4、5.40和6.15µM[1]。
NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。
α-葡萄糖苷酶-IN-16是一种有效的口服活性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为3.28μM。α-葡萄糖苷酶-IN-16可降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖水平。抗糖尿病活性[1]。
Imiloxan是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。