Diadenosine pentaphosphate pentasodium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
14-Deoxyandrographolide 是 Andrographis paniculata 的生物活性成分,具有保护肝脏的作用。14-Deoxyandrographolide 通过诱导 TNFRSF1A 的释放,逐渐使肝细胞对 TNF-α 介导的凋亡脱敏。
D-Glucosamine 6-phosphate 是一种内源性代谢物,可由谷氨酰胺果糖-6-磷酸氨基转移酶 (GFAT) 合成。D-Glucosamine 6-phosphate 可用于糖尿病的研究。
DL-甲羟戊酸内酯-d3是氘标记的DL-甲氧戊酸内酯[1]。DL-甲羟戊酸内酯((±)-甲羟酸内酯；甲羟内酯)是甲羟戊酸的δ-内酯形式,是甲羟丙酸途径的前体。DL-甲缬氨酸内酯(甲缬氨酸)除了诱导线粒体肿胀外,还会降低线粒体膜电位(？Ψm)、NAD(P)H含量和在大脑中保留Ca2+的能力[2][3]。
DL-丙氨酸-1-13C是13C标记的DL-丙氨酸。DL-丙氨酸是一种氨基酸,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-丙氨酸用作还原剂和封端剂,与硝酸银水溶液一起用于生产纳米颗粒。DL-丙氨酸可用于Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Cd(11)等过渡金属螯合作用的研究。DL-丙氨酸是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠一起分类。DL-丙氨酸在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起着关键作用[1][2][3][4][5][6]。
LGD-6972是一种胰高血糖素受体拮抗剂。
唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用[1]。
MC 976是维生素D3衍生物。
L-Palmitoylcarnitine chloride是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-Palmitoylcarnitine chloride 通过与 Kir6.2 的相互作用抑制 KATP 通道活性,而不影响单通道电导。
Rosuvastatin是竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]P物质(5-11)(DiMe-C7)是一种P物质(HY-P0201)类似物,其对大鼠大脑中神经激肽1受体(NK1R)的作用与P物质(HY-P0202)大致相同,但作用持续时间更长。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)选择性地激活大鼠大脑中脑和中脑皮层中的多巴胺代谢。[Glp5,(Me)Phe8,Sar9]物质P(5-11)也增加了大鼠的运动活动,并诱导了可卡因寻求行为的恢复[1][2][3]。
Hi 76-0079 (Compound 31) 是一种激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂,其 IC50 为 184 nM。
MitoBloCK-10(MB-10)是通过靶向Tim44进入线粒体的蛋白质的潜在衰减剂,抑制使用TIM23输入途径的底物的输入；靶向Tim44和Tim44的C末端结构域的α4螺旋的突变赋予抵抗力。对MitoBloCK-10(MB-10)；MitoBloCK-10(MB-10)抑制Tim44与前体和Hsp70的结合,但不抑制PAM复合物的其他成分；在MTT测定中抑制Hela细胞活力,IC50为17.2 uM,损害心脏发育并诱导斑马鱼细胞凋亡。
低聚果糖(低聚果糖)是一种有益的糖,可由微生物菌群产生。低聚果糖对糖尿病模型的血糖、血脂和血清醋酸盐没有显著影响[1]。
Sarmenoside III 是一种具有肝脏保护活性的黄酮醇苷,可从垂盆草 (Sedum sarmentosum) 中分离得到。
Celosin H是一种护肝三萜皂苷,可从Celosiae Semen中分离得到[1]。
丝裂霉素-2,也被称为有丝分裂酶-2,是一种减少脂质过氧化和防止凋亡细胞死亡的辐射缓解剂。照射后24小时,米托溴硒-2可提高全身γ射线照射小鼠的存活率。
all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是维生素 A 的代谢产物。all-trans-Anhydro Retinol 用于合成的多种维生素制剂。
Bexagliflozin是强的,有选择性的SGLT2抑制剂。在SGLT1 /SGLT2中IC50分别是5.6 μM /2 nM
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
瑞舒伐他汀钠是一种竞争性HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂,IC50为11 nM。瑞舒伐他汀钠以195 nM的IC50潜在阻断hERG电流[2]。瑞舒伐他汀钠降低成熟hERG的表达以及热休克蛋白70(Hsp70)与hERG蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钠有效降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和C反应蛋白水平[1][2][3]。
黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。
BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。
MS-PPOH是一种有效的选择性细胞色素P450(CYP)环氧合酶抑制剂[1]。MS-PPOH抑制CYP2C8和CYP2C9的IC50分别为15和11µM[2]。
Hylambatin 是一种速激肽,可增加血浆葡萄糖和血浆胰岛素的分泌,而胰高血糖素的分泌不受影响。Hylambatin 可用于糖尿病的研究。
曲美布汀马来酸盐(Trimebutine maleate)是一种具有抗毒蕈碱和弱_mu_阿片受体激动剂作用的化合物。
Abeprazan hydrochloride (DWP14012 hydrochloride) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+,K+- ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于治疗与酸相关的疾病。
Pemvidutide是GLP-1R/GCGR双激动剂,可显著降低体重、肝脏脂肪和血脂。Pemvidutide可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖症研究[1]。