Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物,有助于改善肝脏线粒体功能。
POT-4(AL-78898A)是一种Compstatin衍生物,是补体因子C3激活的有效抑制剂。POT-4可用于年龄相关性黄斑变性研究[1][2]
Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
反式肉桂醇是肉桂醇的反式异构体。肉桂醇是栗子花的活性成分,抑制PPARγ表达增加,具有抗肥胖活性。反式肉桂醇属于肉桂醇类有机化合物,是一种初级代谢产物[1]。
费尼拉尔司他(化合物30)是一种吡唑衍生物,是一种有效的激肽释放酶抑制剂,对人血浆激肽释放酶(pKal)的IC50为6.7 nM。芬尼拉司他对人KLKl、人FXIa、人因子Xlla无抑制作用(所有IC50>40μM)。
脱落酸-d6(ABA-d6)是氘标记的脱落酸。脱落酸抑制质子泵(H+-ATP酶)[1]。
特拉唑嗪-d8是氘标记的特拉唑嗪。特拉唑嗪是一种喹唑啉衍生物,是一种竞争性口服活性α1肾上腺素受体拮抗剂。特拉唑嗪通过放松血管和打开膀胱发挥作用。特拉唑嗪有可能用于良性前列腺增生(BPH)和高血压治疗[1][2][3]。
Glutathione oxidized 是通过氧化谷胱甘肽产生的,谷胱甘肽是细胞内一种主要的抗氧化剂和解毒剂。
D-氨基酸氧化酶是一种在动物体内代谢外源D-氨基酸以起解毒作用的酶。D-氨基酸氧化酶还调节大脑中D-丝氨酸的水平[1]。
Entacapone acid (Tyrphostin AG1290) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。Entacapone acid 降低体内肝蛋白合成速率 (HPS)。
1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d49是氘标记的1-棕榈酰基-sn-甘油-3-phosphocholine。1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种丰富的性腺LPC(溶血磷脂酰胆碱)[1]。
Genz-123346是阻断神经酰胺向GL1转化的GL1合酶的抑制剂; 抑制GM1IC50值为14 nM。
氧化双沙波酮A是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂[1]。
Bilirubin disodium 是血红素分解代谢的黄色分解产物,是肝功能的重要指标。Bilirubin 具有抗氧化和抗诱变作用。
GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂,对人 PPAR-γ,PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84,< 5.5 和 < 6.5,对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。
谷胱甘肽氧化二钠是由谷胱甘肽氧化产生的,谷胱甘肽是一种主要的细胞内抗氧化剂和解毒剂[1]。
一种有效的亚型选择性Grp94抑制剂,Kd为0.96 uM,选择性比Hsp90α高13倍；促进突变肌细胞蛋白降解,并在遗传性原发性开角型青光眼的转基因小鼠模型中挽救表型。
苯并噻唑类似物CID1231538是一种有效的GPR35拮抗剂(IC50=0.55μM)。GPR35是一种G蛋白偶联受体(GPCR)[1]。
DL-Lysine monohydrate 是 D-Lysine 和 L-Lysine 的外消旋混合物。Lysine 是一种 α-氨基酸,可用于蛋白的生物合成。
(R)-(+)-Citronellal 可从柑橘、薰衣草和桉树油中分离得到,是一种单萜化合物,是香茅醛的主要成分,具有独特的柠檬香味。是一种调味剂。可用于驱虫和抗真菌。
盐酸西他列汀是一种二肽基氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂[1]。
Tolindate是一种有效的PXR激动剂,EC50值为8.3µM。Tolindate显示出抗真菌活性[1][2]。
阿特拉津-d5是氘标记的阿特拉津。阿特拉津主要用于控制某些一年生阔叶杂草和禾本科杂草。阿特拉津抑制光合磷酸化,但短期内通常不会导致致命性或永久性细胞损伤[1]。
Seneciphyllinine 是一种从 Gynura japonica 根中分离出的吡咯里西啶生物碱。吡咯里西啶生物碱是高度肝毒性的天然化学物质,对人类产生不可逆的慢性和急性肝毒性作用。
尿苷二磷酸半乳糖醛酸(UDP-α-D-半乳糖醛酸)三钠是一种由UDP葡萄糖脱氢酶催化活性形成的辅因子[1]。
Glimepiride(Amaryl)是中长效的磺酰脲类抗糖尿病化合物,ED50为182 μg/k。
KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 µM。