异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。
Tachysterol 3 是维生素 D 光合作用的副产物。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
苯乙醛酸-d5(苯甲酰基甲酸-d5)是氘标记的苯乙醛酸(HY-W010255)。苯乙醛酸(苯甲酰基甲酸)是乙苯和苯乙烯(EB/S)的代谢产物,可作为人体暴露于EB/S的生物标志物[1][2]。
NB-598 Maleate 是一种有效的,竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂,通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。
ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
LUF6283是一种有效的口服活性HCA(2)部分激动剂,Ki为0.55µM。LUF6283可以实现烟酸有益的降脂效果,而不会产生不必要的皮肤冲洗副作用[1]。
Ro 22-0654 是一种有效的脂质合成抑制剂。Ro 22-0654 抑制肝脏脂肪酸合成并具有抗肥胖作用。
Delta-Tocopherol 是维生素 E 的一个异构体。
Aramchol (C20-FABAC) 是胆酸和花生酸的结合物,抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Aramchol 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 治疗中具有潜在的应用价值。
NDI-091143是一种新型ATP柠檬酸裂解酶抑制剂。
2'-脱氧鸟苷-13C10,15N5(一水合物)是13C和15N标记的2'-脱氧鸟嘌呤一水合物[1]。2'-脱氧鸟苷一水合物是一种内源性代谢产物。
ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23:α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
3-甲基-L-组氨酸-d3是氘标记的3-甲基-L-组氨酸。3-甲基-L-组氨酸是肉类消费的生物标志物,尤其是鸡肉。它也是豆制品消费的生物标志物。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
琥珀酸二乙酯-13C4是13C标记的琥珀酸二乙酯[1]。琥珀酸二乙酯(丁二酸二乙酯)在生理pH下使用,穿过生物膜,在组织培养中融入细胞,并通过TCA循环代谢。众所周知,琥珀酸二乙酯无毒,可用于香料和调味品[2]。
灵芝酸C6具有醛糖还原酶抑制活性[1]。
Valanafusp alfa(AGT-181)是一种针对人胰岛素受体(HIR)和人伊杜糖苷酶(IDUA)的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa可用于I型粘多糖病(MPS I)的研究[1]。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
血红素是一种含铁卟啉,通过与止血蛋白结合和失活的机制抑制凝血因子的活性和纤维蛋白凝块溶解[1]。血红素可用于急性卟啉症和癌症的研究[1][2][3][4][5]。
利格列酮是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于治疗2型糖尿病。