Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
11β-HSD1-IN-6是一种11β-HSD-1抑制剂。11β羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)分别介导糖皮质激素(GC)皮质酮或皮质醇转化为非活性形式11-脱氢皮质酮(11-DHC)或皮质醇[1]。
贝那鲁肽是一种重组人GLP-1(rhGLP-2),与人GLP-1(7-36)具有几乎100%的同源性。贝那鲁肽在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空以及促进体重减轻方面具有依赖性作用。贝那鲁肽有可能用于研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎[1][2]。
Cleistantin B(二苯基邻葡萄糖苷)是一种口服活性芳基萘木脂素内酯糖苷。Cleistanthin B在Vero细胞中表现出抗SARS-CoV-2效应,EC50为6.51µM。Cleistantin B在体内也具有抗肿瘤、利尿和抗高血压作用[1][2][3][4]。
辛酸-13C4(辛酸-13C4)是13C标记的辛酸。辛酸(辛酸)是一种油性液体,有轻微的酸味,商业上用于生产用于香水的酯,也用于制造染料。
SCD1 inhibitor-1 是有效、肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD1) 抑制剂。
Caffeoyltryptophan 是一种竞争性 PTP1B 抑制剂,IC50 为 16.99 μM。Caffeoyltryptophan 还能抑制 α-glucosidase,亚油酸过氧化和溶血作用。Caffeoyltryptophan 可用于 2 型糖尿病的研究。
地高辛单地高辛苷是地高辛的一种钠/钾+ATP酶抑制剂和强心苷代谢物。
Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。
Topiroxostat-d4是氘标记的Topiroxostat。托吡洛司他(FYX-051)是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50值为5.3 nM,Ki值为5.7 nM。托吡洛司他对CYP3A4的抑制活性较弱(18.6%)。托吡洛司他有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
L-亮氨酸-2-13C是13C标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Methyl tanshinonate 是一种丹参酮,可以从丹参 (S. miltiorriza) Bunge (唇形科)中分离出来。Mmethyl tanshinonate 是 SARS-CoV 中 Mpro 酶的有效抑制剂 (IC50 = 21.1 µM)。Methyl tanshinonate 可用于糖尿病和 SARS-CoV 研究。
Lingdolinurad是尿酸盐转运蛋白抑制剂,靶向hURAT1。Lingdoliinurad可用于体内外高尿酸血症的研究[1]。
Pegloxenatide 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 RA) 激动剂。 Pegloxenatide 可用于 2 型糖尿病研究。
乳糖-N-二岩藻六糖I(LNDFH I)是一种连接体,可用于将含有Lewis b糖链的低聚糖结合成水不溶性多糖[1]。
12,13-DiHOME是棕色脂肪组织(BAT)的刺激因子,也是一种在寒冷时激活BAT的产热脂肪因子。(±)12,13-DiHOME通过促进FA转运蛋白FATP1和CD36向细胞膜的转运,激活BAT燃料摄取并增强抗寒性。(±)12,13-DiHOME可用于代谢紊乱的研究[1]。
Pegozafermin是一种成纤维细胞生长因子FGF21(HY-P7012)类似物,是一种内源性代谢激素,调节能量消耗和葡萄糖和脂质代谢。Pegozafermin可降低甘油三酯(TG)水平,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和严重高甘油三酸酯血症(SHTG)[1][2]。
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
Preptin是胰腺β细胞的成骨肽产物,对应于促IGF II的Asp69-Leu102[1]。
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
相酸是一种脱落酸萜类分解产物,能够激活脱落酸重复因子的子集。相控阵是一种与光合作用停止和脱落相关的植物激素[1]。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
L-丙氨酸-13C2(L-2-氨基丙酸-13C2)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
胰腺多肽是胰腺内分泌PP细胞分泌的一种肽,调节胰腺分泌活动,也影响肝糖原储存和胃肠道分泌[1]。