CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁治疗的相关研究。
MK-196 是一种研究性利尿剂,其在大鼠和狗中具有显着的盐水活性,并且在黑猩猩中具有尿酸和盐水活性。
脱氧胆酸(胆酸)钠水合物是一种胆汁酸,是肠道代谢的副产品,可激活G蛋白偶联胆酸受体TGR5[1][2]。
槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)是一种口服活性α-淀粉酶抑制剂,IC50为73.66μg/mL。槲皮素3-(6〃-咖啡酰基槐苷)存在于硬叶Cardamine hirsuta Linn的氢甲醇提取物中。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)具有降低氧化应激和抑制α-淀粉酶的抗糖尿病活性。槲皮素3-(6〃-咖啡酰槐苷)可用于糖尿病研究[1]。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
Pitavastatin Calcium是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin Calcium在HepG2细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC50 为5.8 nM。
JNJ-40355003 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]
(R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂,Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
TUG-891 是有效的,选择性的长链游离脂肪酸受体4 (LCFA receptor 4) 的激动剂。
CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
BPH-652 是 CrtM 的抑制剂,Ki 值为 1.5 nM,IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。
乳糖-N-新二氟六糖II(Compd9)是关键母乳四糖的衍生物[1]。
胰淀素(1-37)(人)(hIAPP(1-38))是一种肽激素,存在于胰腺β细胞分泌颗粒中。Amylin(1-37)(人)的C端被酰胺化,半胱氨酸残基2和7之间有一个二硫键[1]。
T-863是口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1(DGAT1)选择性抑制剂,能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点,抑制三酰甘油在细胞内的合成。
S-(5'-腺苷基)-L-甲硫氨酸碘(S-腺苷基-L-甲硫氨酸碘)是一种重要的甲基供体,存在于所有生物中[1]。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-2(化合物IVa)是一种黄嘌呤氧化物还原酶(XOR)抑制剂,IC50为7.2 nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-2在小鼠中显示出低尿酸血症作用[1]。
Adenosylcobalamin (Coenzyme B12;Cobamamide;AdoCbl) 是 Vitamin B12 的一种活性形式,Vitamin B12 是是甲基丙二酰 CoA 突变酶的辅助因子。
Masoprocol(中-去甲二氢愈创木酸)是一种有效的口服活性脂氧合酶抑制剂。马索洛尔具有降血糖活性。马索洛尔可降低体内葡萄糖浓度和肝甘油三酯。马索洛尔在II型糖尿病的研究中具有潜力[1][2][3]。
EP3拮抗剂4(化合物28)是对hEP具有2nM的Ki值的EP3拮抗物。EP3拮抗剂4在大鼠全PK研究中显示出低的体内清除率、高的口服AUC和良好的生物利用度。EP3拮抗剂4可用于糖尿病β细胞功能障碍的研究[1]。
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate),一种腺苷衍生物,是 ATP 的弱竞争性抑制剂,Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。
BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
SB756050是选择性的 TGR5 激动剂,目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。
TC AQP1 1(间苯二甲酸)是一种有效的AQP1抑制剂。TC AQP1 1抑制卵母细胞中AQP1介导的水通量,IC50为8μM[1]。