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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

柠檬酸钠

柠檬酸三钠是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。柠檬酸三钠诱导G2/M期和S期细胞凋亡和细胞周期阻滞。柠檬酸三钠通过降低抗氧化酶活性导致肝脏氧化损伤。柠檬酸三钠对小鼠造成肾毒性[1][2][3]。

  • CAS号:68-04-2
  • 分子式:C6H5Na3O7
  • 分子量:258.069
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.008 g/mL at 20 °C
  • 沸点:N/A
  • 熔点:300°C
  • 闪点:N/A

米格列奈钙

Mitiglinide氢氧化钙是一种高度选择性的KATP通道拮抗剂,用于治疗2型糖尿病。

  • CAS号:207844-01-7
  • 分子式:C19H25NO3.1/2Ca.H2O
  • 分子量:353.46
  • 类别:钾通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:179-185ºC
  • 闪点:N/A

Amaroswerin

苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。

  • CAS号:21233-18-1
  • 分子式:C29H30O14
  • 分子量:602.54000
  • 类别:一氧化氮合酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

10,12-二十三联炔酸

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可通过改善线粒体脂质和 ROS 代谢来治疗高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病。

  • CAS号:66990-30-5
  • 分子式:C23H38O2
  • 分子量:346.547
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.8±28.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:56-60 °C
  • 闪点:236.0±18.7 °C

黑升麻苷H-1

Cimicifugoside H-1,一种环甾烷醇木糖苷,是 C. foetida L.C 提取物的主要成分。Cimicifugoside H-1 可以抑制骨吸收和卵巢切除术引起的骨质流失。

  • CAS号:163046-73-9
  • 分子式:C37H54O11
  • 分子量:674.81800
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.31±0.1 g/cm3 at 760 mmHg
  • 沸点:748.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:260-262 °C
  • 闪点:N/A

亮氨酸氨基肽酶,微粒体 来源于猪肾脏

微粒体氨肽酶(微粒体氨基肽酶)首次从秀丽隐杆线虫中报道。微粒体氨基肽酶有利于开发针对寄生线虫的分子疫苗[1]。

  • CAS号:9054-63-1
  • 分子式:C12H24O2
  • 分子量:200.31776
  • 类别:其他
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-(+)-古洛糖

L-Gulose 是L-sorbosone 的呋喃糖形式,是一种L 己糖,是合成维生素 C 的生物中间体。

  • CAS号:6027-89-0
  • 分子式:C6H12O6
  • 分子量:180.156
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:410.8±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:132ºC
  • 闪点:202.2±28.7 °C

2-(吡嗪-2-基)-[4-(三氟甲基)苯基]-1-乙酮

11β-HSD1-IN-9(化合物c4a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂,其IC50值分别为0.48和1.3µM。11β-HSD1-IN-9与大鼠11β-HSD1竞争性相互作用。11β-HHS1-IN-19可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。

  • CAS号:88283-34-5
  • 分子式:C13H9F3N2O
  • 分子量:266.21900
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.32g/cm3
  • 沸点:363ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:173.3ºC

D-天冬酰胺一水物

D-Asparagine (H-D-Asn-OH) 是 L-天冬酰胺水解的竞争性抑制剂,Ki 值为 0.24 mM。D-Asparagine 是酵母菌株的氮源。D-Asparagine 是外部酵母天冬酰胺酶的良好底物,是内部酶的不良底物。

  • CAS号:2058-58-4
  • 分子式:C4H8N2O3
  • 分子量:132.118
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:438.0±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:280ºC (dec.)
  • 闪点:218.7±27.3 °C

CLK8

CLK8是一种强效的特异性CLOCK抑制剂,可破坏CLOCK和BMAL1之间的相互作用,并干扰CLOCK的核易位。CLK8可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病[1]。

  • CAS号:898920-65-5
  • 分子式:C29H26N2O6
  • 分子量:498.53
  • 类别:癌症
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

甘油-3-磷酸氧化酶

甘油-3-磷酸氧化酶是甘油代谢的关键中间体。甘油-3-磷酸氧化酶可以从大肠杆菌中提取。甘油-3-磷酸氧化酶是膜脂质中磷脂的骨架,也是呼吸链的底物。甘油-3-磷酸氧化酶通过氧化产生电子[1]。

  • CAS号:9046-28-0
  • 分子式:
  • 分子量:
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

降脂(植)烷酸

Pristanic acid是血液中存在的内源性代谢产物,可用于研究α-甲基酰基辅酶A外消旋酶缺乏症和Zellweger综合征[1][2][3]。

  • CAS号:1189-37-3
  • 分子式:C19H38O2
  • 分子量:298.50400
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:0.882g/cm3
  • 沸点:408ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:14ºC

乙醇脱氢酶

乙醇脱氢酶是细胞胞浆中的二聚体蛋白。酒精脱氢酶是体内消耗酒精的关键酶,在肝脏中表达最高,并参与环境酒精的解毒机制[1]。

  • CAS号:9031-72-5
  • 分子式:C17H18N2O3
  • 分子量:298.336
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:448.1±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:224.8±24.6 °C

Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human)

乙酰胃抑制肽(人)是一种脂肪酸衍生的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽类似物,具有改善的抗高血糖和促胰岛素特性。乙酰胃抑制肽(人)可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症的研究[1][2][3]。

  • CAS号:299898-33-2
  • 分子式:C228H340N60O67S
  • 分子量:5025.60
  • 类别:胰岛素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

圣草素查尔酮

伊利迪克托蛋黄查尔酮具有抗芳香化酶和抗17β-HSD活性[1]。

  • CAS号:14917-41-0
  • 分子式:C15H12O6
  • 分子量:288.25
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.584g/cm3
  • 沸点:595.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:157-158 ºC
  • 闪点:328.2ºC

甲磺酸卡莫司他

Camostat (FOY305; FOY-S980)甲磺酸盐是胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂。

  • CAS号:59721-29-8
  • 分子式:C21H26N4O8S
  • 分子量:494.518
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:634.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:150-1550C
  • 闪点:N/A

3-(2,4-二羟基-3,3-二甲基丁酰胺基)丙酸

(±)-泛酸((±)-Pantothenate),一种B-维生素,是哺乳动物细胞中辅酶a(CoA)生物合成所需的一种必需维生素。泛酸对丙戊酸(VPA)诱导的CD-1小鼠神经管缺陷(NTD)具有保护作用[1]。

  • CAS号:599-54-2
  • 分子式:C9H17NO5
  • 分子量:219.23500
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.266g/cm3
  • 沸点:551.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:287.3ºC

CLP-3094

CLP-3094是一种有效的BF3(结合功能3)导向的雄激素受体(AR)抑制剂。CLP-3094抑制AR转录活性(IC50=4μM)[1]。CLP-3094是一种选择性、有效的GPR142拮抗剂[2]。

  • CAS号:312749-73-8
  • 分子式:C15H13ClN2OS
  • 分子量:304.794
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:509.6±56.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:262.0±31.8 °C

盐酸酚妥拉明

盐酸酚妥拉明是一种口服活性肾上腺素能α受体阻断剂[1]。

  • CAS号:73-05-2
  • 分子式:C17H20ClN3O
  • 分子量:317.813
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:569ºC at 760 mmHg
  • 熔点:>230ºC(dec.)
  • 闪点:297.9ºC

D-myo-纤维醇-1,4,5-三磷酸六钾盐

D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt 是D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate (1,4,5-IP3) 的六钾盐。是一种第二信使。可刺激钙从内质网排出。

  • CAS号:103476-24-0
  • 分子式:C6H9K6O15P3
  • 分子量:648.638
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

辛二酸

Octanedioic acid 被发现和肉毒碱-甲酰基-丙氨酸转位酶缺乏有关,即丙二醇-羧基酶缺乏症。

  • CAS号:505-48-6
  • 分子式:C8H14O4
  • 分子量:174.194
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:361.2±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:140-144 °C(lit.)
  • 闪点:186.5±19.7 °C

1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate-d62 sodium

1,2-二棕榈酰-sn-甘油3-磷酸-d62(钠)是氘标记的1,2-Dipalmitoyl-sn-丙三醇3-磷酸。1,2-二棕榈酰-sn-甘油3-磷酸钠(化合物3-F7)是一种磷脂酸和人体内源性代谢产物[1]。

  • CAS号:327179-00-0
  • 分子式:C35H6D62NaO8P
  • 分子量:733.26
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Norcholic acid

去甲胆酸是一种正常的米诺比C23胆汁酸,有四个侧链,存在于人类尿液和胎粪中。去甲胆酸在某些病理条件下会变得显著。去甲胆酸可从肠道有效吸收,并迅速排泄到胆汁中,但不会排泄到尿液中[1]。

  • CAS号:60696-62-0
  • 分子式:C23H38O5
  • 分子量:394.54500
  • 类别:内分泌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

匹立尼酸

Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。

  • CAS号:50892-23-4
  • 分子式:C14H14ClN3O2S
  • 分子量:323.798
  • 类别:PPAR
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:155°C
  • 闪点:264.9±30.1 °C

(+)-蛇菰宁

(+)-巴兰膦素是一种酚类化合物,可以从西番莲中分离出来-巴拉膦素具有抗氧化、抗胆碱酯酶、抗炎、抗癌和抗神经变性活性[1]。

  • CAS号:215319-47-4
  • 分子式:C20H20O6
  • 分子量:356.36900
  • 类别:炎症/免疫
  • 密度:1.286±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:552.5±50.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

25-羟基维生素 D2

Ercalcidiol 是一种 vitamin D2 代谢物,作为 vitamin D 营养状态的指标。

  • CAS号:21343-40-8
  • 分子式:C28H44O2
  • 分子量:412.648
  • 类别:VD/VDR
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:542.3±38.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:45-51ºC
  • 闪点:225.9±21.4 °C

乙酰半胱氨酸 EP 杂质D

Dacisteine (N,S-Diacetyl-L-cysteine) 是一种半胱氨酸衍生物,具有很小的 (NDM-1) 抑制活性,IC50 值为 1000 μM。Dacisteine 可用于治疗血小板聚集引起的心脑血管疾病。

  • CAS号:18725-37-6
  • 分子式:C7H11NO4S
  • 分子量:205.23200
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.314g/cm3
  • 沸点:446.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:114-116°C
  • 闪点:224ºC

4-甲基伞形酮-Β-D-纤维三糖苷

4-甲基伞形花序基β-纤维三苷是β-糖苷酶的显色底物,是一种纤维素荧光衍生物[1]。

  • CAS号:84325-18-8
  • 分子式:C28H38O18
  • 分子量:662.59100
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:190-192ºC
  • 闪点:N/A

4-甲基伞形基癸酸酯

4-甲基-2-氧代-2H-1-苯并吡喃-7-基癸酸盐是用于跟踪羧酸酯酶水解活性的荧光底物[1]。

  • CAS号:66185-70-4
  • 分子式:C20H26O4
  • 分子量:330.41800
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:465.2ºC at 760 mmHg
  • 熔点:40-41ºC
  • 闪点:230.2ºC

IOWH-032

IOWH-032是CFTR抑制剂,在T84和CHO-CFTR细胞实验中IC50为1.01 uM。

  • CAS号:1191252-49-9
  • 分子式:C22H15Br2N3O4
  • 分子量:545.180
  • 类别:CFTR
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A