4β-羟基withanolide E,从秘鲁酸浆中分离,通过调节有丝分裂克隆扩增抑制3T3-L1细胞的脂肪细胞分化。4β-羟基withanolide E是一种脂肪生成抑制剂,抑制PPARγ、C/EBPα和脂肪细胞特异性分子aP2 mRNA的表达[1]。
硫酸四烷酰酯是尿中存在的一种内源性代谢产物,可用于轻度变色白质营养不良症的研究[1][2]。
Elastase from porcine pancreas 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链。Elastase from porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
4β-羟基胆固醇是一种主要的氧化甾醇胆固醇代谢产物,是人体循环中胆汁酸合成的前体[1]。
6-O-Caffeoylarbutin(Robustaside B)具有抗氧化活性[1]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-10(化合物13)是一种有效的α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为92.7μM。α-葡萄糖苷酶-IN-10可用于II型糖尿病研究[1]。
半乳糖基羟基赖氨酸是由羟基赖氨酸翻译后糖基化产生的骨胶原蛋白的一种成分。半乳糖基羟基赖氨酸在骨吸收过程中释放,并在代谢性骨丢失中升高[1]。
3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。Repaglinide 是氨基甲酰甲基苯甲酸 (CMBA) 衍生物,可作用于 II 型糖尿病。
PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
丙二酰辅酶a是脂肪酸生物合成的底物和脂肪酸氧化的抑制剂。丙二酰辅酶a也是线粒体肉碱棕榈酰转移酶(CPT)的可逆抑制剂[1][2]。
Falecalcitriol(Fulstan; Hornel)是骨化三醇类似物,在体内有更高更长久的活性。
Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
tert OMe byakangelicin是一种香豆素,可增强肾上腺素诱导的脂解作用,并抑制脂肪细胞中葡萄糖合成胰岛素刺激的甘油三酯[1]。
HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
Desmopressin(DDAVP)是抗利尿激素精氨酸加压素的合成类似物。
VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine) 是一种有效的外源性血管活性肠肽 (VIP) 拮抗剂。
GPR40 agonist 1是有效,新颖的 GPR40 激动剂,对hGPR40 和 rGPR40的EC50 分别为 2 nM 和 17 nM。
Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。
KI696是一种干扰 Keap1/NRF2 相互作用的高亲和力探针。
醛糖还原酶-IN-6(化合物3)是一种竞争性醛糖还还原酶(AR)抑制剂,IC50为3.164μM,Ki为0.018μM。醛糖还原酶-IN-6对健康细胞没有细胞毒性[1]。
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。
st-Ht31是蛋白激酶a(PKA)锚定的膜渗透性肽抑制剂。st-Ht31诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31完全逆转泡沫细胞的形成并恢复巨噬细胞的代谢健康[1][2]。