YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
Carbidopa是多巴脱羧酶抑制剂,可作用于帕金森症。
AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC50: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
(+)-Erinacin A是一种抗癌化合物,可从蘑菇猴头菇中分离得到。(+)-Erinacin A具有触发癌症细胞死亡的能力,依赖于活性氧(ROS)的产生。(+)-Erinacin A具有抗癌和神经保护活性[1]。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
ZLc-002是一种选择性的nNOS-Capon偶联小分子抑制剂。ZLc-002抑制炎性伤害感受和化疗诱导的神经病理性疼痛。ZLc-002可用于焦虑障碍和炎症的研究[1][2][3]。
PM226 是一种选择性的大麻素 CB2R 激动剂 (Ki (CB2)=13 nM；EC50 (CB2)=39 nM；Ki (CB1R) >40 μM),在体内外均具有神经保护特性。
pep2 EVKI(YNVYGIEEVKI)是一种选择性阻断PICK1相互作用的抑制剂肽,对突触AMPAR功能的影响与PICK1的表达相反[1]。
WAY 629盐酸盐是一种强效选择性5-HT2C激动剂,5-HT2C和5-HT2A的EC50分别为426、260000 nM。WAY 629盐酸盐降低喂养行为[1][2]。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
Gluten Exorphin A5 是小麦麸质的片段,具有神经保护作用。Gluten Exorphin A5 不仅在周围神经系统中而且在中枢神经系统中产生多种作用。
CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
β-Amyloid Protein Precursor 770 (135-155) 是 β 淀粉样前体蛋白的一个亚型 (APP 770) 的多肽片段。APP 770 产生 Aβ40/42。
普拉克索-d5(盐酸)是氘标记的普拉克索(盐酸)。盐酸普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。盐酸普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
D-红-鞘氨醇(红鞘氨醇)盐酸盐是一种特异性TRPM3激活剂。D-红-鞘氨醇还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化[1][2]。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。
Tavapadon(PF 6649751,PF-06649751)是一种口服多巴胺D1受体部分激动剂,用于治疗帕金森病。帕金森病已停止
Miglustat(OGT918)是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。