GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种从 L. camara 中提取的 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。
SUCNR1-IN-2 (Statement 35) 是一种 succinate/succinate 受体 1 抑制剂,可用于神经退行性疾病 (如神经炎症) 的研究。
NGD94-1是一种特异性多巴胺D4受体拮抗剂。NGD94-1可有效逆转苯环哌啶诱导的狨认知功能障碍。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide是一种脑啡肽类似物。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide具有良好的角膜通透性和镇痛作用。[D-Ala2]Leu-Enkephalnamide可用于眼部疾病的研究[1][2]。
PFE-360 是有效的、选择性的、能透过大脑的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂,体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
AaHI 是一种神经毒素,可从北非蝎子 Androctonus australis hector 的毒液中获得。AaHI 可作为工具,用于开发具有毒素中和能力的活性物质。
Olcegepant hydrochloride (BIBN4096BS hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的Ki值为14.4 pM。
SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。
柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
Keto Ziprasidone 是 Ziprasidone 的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是 5-HT 和多巴胺 (dopamine receptor) 受体拮抗剂。
Aneratrigine (hydrochloride) 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine (hydrochloride) 可用于神经性疼痛疾病的研究。
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 正在开发用于治疗应激相关疾病的药物。
Acamprosate D3钙是氘标记的Acamprosate钙。阿坎膦酸钙是谷氨酸能系统的GABA受体激动剂和调节剂[1][2]。
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
Substance P 是一种神经肽,作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
Firazorexton是一种有效的增食欲素2型受体(OX2R)激动剂(专利WO2019027058A1,示例395)[1]。
N-β-alanyldopamine hydrochloride (NBAD hydrochloride) 是血淋巴中多巴胺的主要衍生物。
Talipexole (B-HT920)是多巴胺激动剂,将用于帕金森综合症。
Zelquistinel是一种N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体部分激动剂,用于研究抑郁症、焦虑症和其他相关精神疾病[1]。
PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
Flibanserin D4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki