α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
TC-2153是神经元特异性酪氨酸磷酸酶STEP的特异性小moelcule抑制剂,IC50为24.6 nM；增加STEP底物ERK1/2,Pyk2和GluN2B的酪氨酸磷酸化,并且在皮质培养物中没有表现出毒性,显示出对STEP的特异性与其他几种酪氨酸磷酸酶相比；改善认知缺陷在3xTg-AD小鼠中,β-淀粉样蛋白和磷酸化tau水平没有变化。
VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
β-淀粉样肽(16-20)是淀粉样-β(Abeta)的一个氨基酸序列(KLVFF)。β-淀粉样肽(16-20)是阿贝塔原纤维形成的有效抑制剂,在N-和C-末端添加RG-/-GR-NH2残基以帮助溶解)[1]。
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
GR 64349 是有效的、高度选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其在大鼠结肠中测得的EC50 值为 3.7 nM。GR 64349 对 NK1 和NK3 受体的选择性要低1000 和 300 倍以上。
CZC-25146是代谢稳定性的LRRK2抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
PZ-2891是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK)变构调节剂,乙酰辅酶A存在下, 可起到正构抑制剂的作用 (IC50=1.3 nM, hPANK3) 和PANK3变构活化作用。
GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
Fosgonimeton是一种肝细胞生长因子受体激动剂(WO2017210489)[1]。
BGC-20-1531(PGN 1531)自由基是一种有效的选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂,pKb为7.6。BGC-20-1531游离碱基具有研究偏头痛的潜力[1]。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。
MFZ 10-7是一种有效的mGluR5拮抗剂。腹腔注射MFZ 10-7抑制大鼠静脉注射可卡因自我给药、可卡因诱导的药物寻求行为恢复和可卡因相关线索诱导的可卡因寻求行为[1]。。
Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
Fenpropathrin 是合成的菊酯杀虫剂。Fenpropathrin可诱发帕金森症状。
诺姆拉福是一种细胞穿透肽TAT-cpp(1-12)。诺姆拉博韦可用于氟拉他星替代疗法的研究[1]。
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
Corazonin是一种高度保守的神经肽激素,广泛存在于昆虫中,是社会昆虫种姓身份和行为的中枢调节器。Corazonin也优先在其他社会昆虫物种的工人和/或觅食者中表达[1][2]。
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
丁二酸-13C2是13C标记的琥珀酸[1]。琥珀酸是一种强效口服抗焦虑剂。琥珀酸是三羧酸循环的中间产物。琥珀酸可作为食品、化学和制药行业中许多重要工业化学品的前体[2][3]。
α-Synuclein (61-75) 是 α-Synuclein 的 61-75 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
TCRS-417(T417)是一种小分子化合物,能够与PBX1及其同源DNA靶序列之间的界面对接,有效干扰PBX1-DNA的相互作用。TCRS-417可用于癌症、发育障碍、炎症性疾病、自身免疫性疾病或神经退行性疾病的研究[1]。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。