Acesulfame 是一种人造甜味剂。Acesulfame 的长期使用会影响认知功能,可能通过改变小鼠的神经代谢功能。
PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。
RG3039 (PF-06687859) 是具有口服活性,可渗透大脑的 DcpS 抑制剂, IC50 值为0.069 nM
Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。
Nitroxazepine 是一种治疗抑郁症的三环抗抑郁药 (TCA)。Nitroxazepin 作为 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,也可用于治疗恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
琥珀酰辅酶A(琥珀酰辅酶A)钠是柠檬酸循环的中间体。琥珀酰辅酶A钠可以转化为琥珀酸,也可以与甘氨酸结合形成δ-ALA,合成卟啉(血红素)。琥珀酰辅酶A钠可用于研究营养维生素B12缺乏(导致琥珀酰基辅酶A合成不足)引起的代谢、神经和血液学异常(如卟啉病)[1][2]。
GW791343三盐酸盐是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
左旋多巴-2,5,6-d3(左旋多巴-2,5,6-d3)是氘标记的左旋多巴。左旋多巴(左旋多巴)是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴能穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺[1][2][3]。
多巴胺D2受体激动剂-2(化合物36)是一种强效的多巴胺D22受体偏向激动剂配体,Ki值为11.2nM。多巴胺D2受体激动剂-2可用于研究抗精神病[1]。
(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium ((R)-3-Hydroxybutyric acid) 是一种代谢物,由 3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium 可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
16-38-胸苷β4(牛)是一种高亲和力的Ca2+非依赖性MLCK激活剂。
JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.61 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
Darglitazone (CP-86325),一种噻唑烷二酮,是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂。Darglitazone 有效控制血糖和脂质代谢,可用于 II 型糖尿病研究。
4-羟基视黄酸(4-HRA)是一种天然存在的类视黄醇衍生物,具有多种生物学效应。4-羟基视黄酸是由视黄醇经细胞色素P-450同工酶催化形成的,主要由体内肝脏代谢。4-羟基视黄酸也作为人肝微粒体UDP葡糖醛酸基转移酶和重组UGT2B7的底物。4-羟基维甲酸通过与核受体RAR(维甲酸受体)结合调节基因表达和细胞分化,激活RAR和RXR-alpha,诱导癌症细胞凋亡。此外,4-羟基视黄酸还参与免疫调节、神经保护和抗氧化等多种生理过程[1][2]。
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
法拉放大器-d10(CX-691-d10)是氘标记的法拉放大器。法拉波发生器(CX-691)是一种AMPA受体阳性调节剂。
Naloxegol (NKTR-118; AZ-13337019) 是阿片受体拮抗剂。
Nicotinamide riboside tartrate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside tartrate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside tartrate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
Lycoramine hydrobromide 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine hydrobromide 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
L-酪氨酸-1-13C是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。