Xenin是最初从人胃粘膜分离出来的由25个氨基酸组成的多肽。 Xenin是可以减少食欲的肠激素。
COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
UDP半乳糖二钠是一种单糖和P2Y14受体激动剂,EC50值为0.67μM。UDP半乳糖二钠是转移酶β-1,4半乳糖基转移酶V(B4GALT5)的底物[1][2]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
N-花生四烯醇化酶(花生四烯基血清素；AA-5-HT)是一种有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50值为1～12µM。花生四烯醇化酶也可作为瞬时受体电位香草醛1型(TRPV1)通道的拮抗剂(IC50=70～100nm)。花生四烯醇化酶对啮齿动物具有镇痛作用[1]。
Panadiplon(FG 10571；PNU 78875)是一种苯二氮卓类受体,是5GABAA部分激动剂。Panadiplon对5GABAA受体相对于1GABAA受体表现出选择性[1]。
莫拉辛O是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。莫拉辛O对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉辛O减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛O具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。
Ro 60-0175是一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,人类5-HT2C,2A,1A,6和7受体的pKi分别为9,7.5,5.4,5.2和5.6；剂量大于0.5时诱导大鼠运动减退mg/kg s.c。；(0.3和1 mg/kg s.c.)同时减少未惩罚和惩罚的杠杆按压,这一特征与镇静一致,通过体内5-HT(2C)受体激活诱导镇静样反应。
Polygalacic acid 毛果一枝黄花皂苷元 G 是一种三萜,是从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的。 Polygalacic acid 抑制 MMP 表达。 Polygalacic acid 在骨关节炎 (OA) 治疗中具有治疗潜力。Polygalacic acid 对认知障碍有显着的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,增加胆碱乙酰转移酶(ChAT) 活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱 (Ach) 水平来提高胆碱能系统反应性。
Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,具有镇痛作用。
β-Amyloid (4-10) 是多克隆抗 Aβ(1-42) 抗体的一个表位,在转基因阿尔茨海默症小鼠模型中,能够降低淀粉样蛋白的沉积。
Frovatriptan succinate hydrate 是一种强效,高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1B ,5-HT1D 受体激动剂和中等强度的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。Frovatriptan succinate hydrate 可以有效治疗所有偏头痛,包括恶心,呕吐,畏光和畏音的相关症状。Frovatriptan succinate hydrate 也可用于短期预防经期偏头痛。
拉莫三嗪-13C3是13C标记的拉莫三嗪。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控的Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
与LY451395和OXP1相比,HBT1是一种新型有效的AMPA受体增强剂,具有较低的激动作用。
VU6028418(VU 6028418)是一种有效、高选择性、口服生物利用的M4 mAChR拮抗剂,用于治疗肌张力障碍和其他运动障碍。
酪氨酸亮氨酸(Tyr-Leu,YL)TFA是一种口服活性二肽,具有强大的抗抑郁活性[1]。
乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
Lofexidine盐酸盐是一种α2A肾上腺素受体激动剂, 常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。
盐酸环丙氨酸(SKF 385盐酸盐)是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1/BHC110)和单胺氧化酶(MAO)的不可逆抑制剂。盐酸特兰西溴胺抑制LSD1、MAO A和MAO B,IC50分别为20.7、2.3和0.95μM。盐酸环丙氨酸可用于抑郁症的研究[1][2][3]。