ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前药,有显着改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 是治疗阿尔茨海默病的临床候选药物。
Hoechst 34580 是一种细胞渗透性的荧光染料,用于 DNA 和核染色。
AChE/hCA I/II-IN-1(化合物6)是一种有效的AChE/hCA抑制剂,AChE、hCAⅠ和hCAⅡ的IC50值分别为22.21、60.79和66.64 nM。AChE/hCA I/II-IN-1可用于青光眼、阿尔茨海默病、糖尿病的研究[1]。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
(Gln22)-淀粉样蛋白β-蛋白(1-42)是一种荷兰突变(E22Q)形式的β-淀粉样体(1-42,HY-P1363)。(Gln22)-淀粉样β蛋白(1-42)表现出增强的纤维生成和致病性财产[1]。
癸酸氟哌啶醇具有抗精神病活性。癸酸氟哌啶醇可用于精神分裂症和分裂情感障碍研究[1]。
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
神经肽AF(牛)是一种酰胺化的八肽,是RFamide神经肽。神经肽AF(牛)作为Mas相关基因受体A4(MrgprA4)(Mas相关G蛋白偶联受体(MRGPR))(EC50约60 nM)和MrgprC11(EC50～300 nM)的配体。神经肽AF(牛)还激活G蛋白偶联受体NPFF1(神经肽Y受体)(EC50约25-325nM)和NPFF2(EC50～1-5nM)。神经肽AF(牛)显示出抗鸦片和相关的疼痛调节作用[1][2]。
L-苏氨酸-3-羟基天冬氨酸是一种有效的EAAT抑制剂,在HEK293细胞系中,EAAT1、EAAT2和EAAT3的Kis分别为11、19和14μM[1]。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
1-BCP 是一种中枢活性药物,调节AMPA 受体的门控电流。1-BCP 是一种可增强记忆的药物。
Ginsenoside Re 是一种 Panax notoginseng 提取物。 Ginsenoside Re 可降低 β-淀粉样蛋白 (Aβ)。Ginsenoside Re 还通过抑制 JNK 和 NF-κB 发挥抗炎作用。
丹特罗琳-13C3是标记为丹特罗琳的13C3。Dantrolene(F368),一种肌肉松弛剂,非竞争性抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。丹特罗林可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征。
PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2 和 PDE10 抑制剂,IC50 分别为 29 和 480 nM。
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79±19 nM[1]。抗帕金森病[1]。
奈福泮D3盐酸盐是氘标记的奈福泮盐酸盐。盐酸奈福泮(盐酸非那唑嗪)是一种中枢作用但非阿片类镇痛药,用于缓解中度至重度疼痛。盐酸奈福泮在体外和体内靶向间充质细胞中的β-连环蛋白水平[1][2]。
Pramiracetam来源于piracetam,能改善脑外伤引起的认知障碍。
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 具有较好的药理学特性。
GK187是一个通过钙非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂的有效和选择性基团,XI(50)值为0.0001。GK187可用于研究各种神经疾病[1]。[XI(50)是抑制酶50%所需的总底物界面中抑制剂的摩尔分数。]
Huperzine A是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
Norharmane (Norharman) 可从咖啡中分离得到,是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,Ki 为 3.34 μM。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
Harmine是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 ((DYRK)) 抑制剂。
Z-Phe-Ala-diazomethylketone直接与Aβ42单体和小的低聚物结合。Z-Phe-Ala-diazomethylketone抑制溶液中Aβ42十二聚体的形成和Aβ42原纤维的形成。Z-Phe-Ala-diazomethylketone 具有神经退行性疾病研究的潜力。