物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
GPR35激动剂3是一种合成的GPR35受体激动剂,EC50值为1.4μM。GPR35激动剂3可用于各种疾病的研究,如胃癌、2型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和外周神经系统[1]。
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。
Noxiustoxin 是一种来自墨西哥蝎子 Centruroides noxius 毒液中的一种毒素,可阻断电压依赖性钾通道 (potassium channel) (Kv1.3, IC50=360 nM) 和钙激活钾通道 (potassium channel)。Noxiustoxin 在神经炎症疾病中发挥重要的作用。
UPF-648是犬尿氨酸3-单加氧酶(KMO)有效抑制剂,1uM浓度下能达到约81%的抑制效果,对犬尿素转氨酶KAT无抑制作用。
GP3269是一种有效、选择性和口服活性的人腺苷激酶(AK)抑制剂,IC50为11 nM。GP3269在大鼠体内具有抗惊厥活性[1]。
盐酸奈博拉明(CR-2249,XY-2401)是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂,可用于精神分裂症研究[1]。
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
Pargyline是一个不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂的药物 (作用于MAO-A和MAO-B时,IC50 分别是11.52 nM和8.2 nM)。
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。
Nampt激活剂-1(化合物1)是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶(Nampt)激活剂,EC50为3.3-3.7μM[1]。
TACA(反式-4-氨基巴豆酸)是GABAA和GABAC受体(KD=0.6μM)的有效激动剂。TACA也是GABA摄取抑制剂和GABA-T的底物。TACA在MPG神经元中产生晚期双相反应[1][2][3]。
N-乙酰腐胺(NAP)是一种广泛存在于动植物中的内源性代谢产物。N-乙酰腐胺可作为肺鳞状细胞癌(SCCL)和帕金森病(PD)的生物标志物用于疾病诊断[1][2][3]。
噻托溴-d6(溴化物)是氘标记的噻托溴(溴化物)。噻托溴铵(BA679 BR)是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合和随后配体门控离子通道的开放。
GNE 0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。
2614W94是具有选择性的,可逆的monoamine oxidase-A抑制剂,IC50值和Ki值分别为5 nM和1.6 nM。
Rosavin 源于 R. rosea。 Rosavin 在小鼠模型中显示出抗抑郁,适应原性和抗焦虑样作用。
PKI(5-24),酰胺(IP20酰胺)是20个残基的肽,对应于cAMP依赖性蛋白激酶的热稳定抑制剂蛋白的活性部分。PKI(5-24),酰胺是一种强效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)(PKA,Ki为2.3nM[1]。
MM 77二盐酸盐是一种有效的5-HT1A受体突触后拮抗剂。MM 77二盐酸盐具有抗焦虑样活性[1][2]。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
L-谷氨酸-13C5,15N是13C-和15N标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
赫基诺林是µ阿片受体的有效和选择性激动剂,Ki为45 nM赫基诺林广泛用于疼痛研究[1]。
ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1；ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
BML-259是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)抑制剂,Cdk5和Cdk2的IC50分别为64和98 nM[1]。
Kisspeptin 13是一种GPR54和GnRH受体激活剂,一种内源性活性亚型。Kisspeptin 13增强记忆力,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
盐酸布洛南瑟林是一种口服有效的5-HT2A和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.812和0.142nm。盐酸布朗瑟林通常作为非典型抗精神病药物,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究[1][2]。