PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性[1]。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
UAMC-3203 hydrochloride 是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。
GK60 是一种羧基尼古丁半抗原,可用于尼古丁依赖的研究。
TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
Somatostatin-28 (1-12) 是生长抑素片段,在脑组织中监测以追踪生长抑素的加工。
Milnacipran (1S-cis) 盐酸盐是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于治疗纤维肌痛。
Stiripentol (STP)是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4(非竞争性)和 CYP2C19(竞争性地)介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam(NCLB)的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
MPTP hydrochloride是可渗透血脑屏障的 多巴胺 神经毒素,能诱导帕金森综合症。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
(E/Z)-Ensifentrine 是 PDE3/4 的双重抑制剂。(E/Z)-Ensifentrine 减少炎性细胞进入气道。(E/Z)-Ensifentrine 在体外和体内模型中都具有支气管扩张和抗炎活性。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
Alnitidan是5-HT1B/1D受体的有效抑制剂,pKi值分别为8.96和9.40；在HEK 293细胞中,IC50值分别为1.7和1.3 nM。
一种Zn2+依赖的I类和II类HDAC泛抑制剂,体内半衰期长(12h)；显着增强星形胶质细胞的迁移,比SAHA和VPA更有效地加速伤口修复；上调NGF的表达,磷酸化TrkA,p-AKT,NF-κB和Bcl-2,同时下调p75 NTR的表达,磷酸化JNK和Bax。
6-Epiagarotetrol 是一种可以从 Aquilaria sinensis 中提取得到的神经保护剂。6-Epiagarotetrol 对 corticosterone 诱导的PC12细胞损伤具有保护作用。
ZT 52656A 是选择性的 kappa opioid 激动剂,可用于阻止或减轻眼睛疼痛。
Butabindide(UCL-1397)是一种高效、选择性的三肽肽酶II(TPP II)抑制剂,TPP II和TPP I的Ki值分别为7 nM和10μM。Butabindide抑制TPP II以保护CCK-8免受失活[1][2]。
依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。
MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。
β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1是一种有效的双毒蕈碱拮抗剂/β2激动剂(MABA)。β2AR激动剂/M受体拮抗剂-1在没有(MABA)或有普萘洛尔(M3；HY-B1208)或组胺(HY-B1204)诱导的收缩(β2)的情况下,能有效地放松卡马乔(HY-B12018)诱导的舒张[1][2]。
Neuromedin B 是一种含10个氨基酸的神经肽,属于蛙肽家族,为铃蟾肽相关肽。
Celaphanol A 是一种二萜,可以从 Celastrus orbiculatus 的根皮中分离出来。Celaphanol A 对 PC12 细胞中过氧化氢诱导的细胞毒性具有神经保护作用。
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor),可调控人类免疫功能,抑制肿瘤生长。