LY-368975是一种强效和选择性的去甲肾上腺素(NE)再摄取位点抑制剂。LY-368975减少啮齿类动物的食物消耗。
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
NBQX是高度选择性,竞争型的AMPA受体拮抗剂。
CCG-203769 是一种选择性的 G 蛋白信号调节因子 (RGS4) 抑制剂,CCG-203769 阻断 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用,IC50 为 17 nM。
Vofopitant 是一种有效的 NK1 receptor 拮抗剂,对人,大鼠和雪貂的 NK1 receptor 的 pKi 值分别为 10.6,9.5 和 9.8。
AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 是一种有效的人类蛋白 (HN) 的衍生物。AGA-(C8R) HNG17, Humanin derivative 可完全抑制老年痴呆症相关损害引起的神经元细胞死亡。
5-HT2C激动剂-3((+)-19)是选择性5-HT2C兴奋剂(EC50:24nM,Ki:78nM)。5-HT2C激动剂-3具有抗精神病药物样活性。5-HT2C激动剂-3阻断苯丙胺诱导的多动症[1]。
M65是PAC1受体的特异性拮抗剂,可抑制ANP分泌[1]。
MAO-B-IN-2是MAO-B和BChE的选择性和竞争性抑制剂,IC50值分别为0.51和7.00μM。
(E/Z)-SIB-1893是(E)-SIB-1893和(Z)-SIB-1893异构体的外消旋化合物。(E) -SIB-1893是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸亚型5受体(mGluR5)拮抗剂[1]。
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
[D-Ala2]-Met-脑啡肽是一种阿片肽,是一种有效的阿片激动剂。[D-Ala2]-Met-脑啡肽通过中枢机制降低胆汁流量。[D-Ala2]-Met-脑啡肽具有镇痛作用[1][2]。
Timosaponin B III 是一种主要的生物活性甾体皂苷,从知母中分离出来,具有抗炎、抗血小板聚集和抗抑郁作用。
7-Chlorokynurenic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM)；不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加；血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)
地氟醚是一种气道刺激物,可作为麻醉剂[1]。
2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
Dexmedetomidine盐酸盐是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
EP3拮抗剂3(化合物2)是一种口服活性、强效和选择性的EP3拮抗药,pKi为8.3。EP3拮抗物3显示出优异的药代动力学特性。EP3拮抗剂3可用于膀胱过度活动(OAB)研究[1]。
α-Synuclein inhibitor 9 (Compound 20C) 是一种α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 抑制剂。α-Synuclein inhibitor 9 与成熟 α-突触核蛋白原纤维中的空腔结合并减少 β-折叠结构。α-Synuclein inhibitor 9 抑制 A53T α-Syn 聚集。α-Synuclein inhibitor 9 具有神经保护作用,改善大脑功能连接,缓解运动功能障碍。α-Synuclein inhibitor 9 可用于帕金森病 (PD) 研究。
Neuropeptide Y (29-64), amide, human 是一种具有生物活性的含有 36 个氨基酸的多肽。
Aceglutamide是一种精神兴奋剂和促智剂,用于改善记忆和集中注意力。
FK962 是生长抑素 (somatostatin) 释放的增强剂,具有认知增强作用。
α-Conotoxin AuIA 是一种有效的选择性 α3β4 n-nAChR 抑制剂。α-Conotoxin AuIA 是一种 α-conotoxin,可从 Conus aulicus 中分离得到。
MAO-B-IN-9(化合物16)是一种有效、选择性、BBB穿透、不可逆和时间依赖性的MAO-B(单胺氧化酶B)抑制剂,IC50为0.18μM。MAO-B-IN-9可防止aβ1-42诱导的神经细胞死亡。MAO-B-IN-9具有神经保护作用,这可能是其Aβ1-42抗聚集作用的结果。