β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体,是FXR 的拮抗剂。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。
(RS)-CPP((±)-CPP)是一种强效选择性NMDA拮抗剂。(RS)-CPP抑制中枢神经元反应,具有抗惊厥活性[1]。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
含TARP-gamma8的AMPA受体新型高效选择性负性调节剂
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于研究 A3 肽水平异常相关的疾病,包括阿尔茨海默症。
Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
MS012是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为7nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
脱氧新色氨酮是一种天然丹参酮,是一种高亲和力BACE1(β-分泌酶)抑制剂,IC50值为11.53μM。脱氧新精氨酸腺苷酮对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50值为133.5μM。脱氧新密码烷酮可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
Brasofensine (BMS-204756) sulfate是一种多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
Tenuifoliside B 是从Polygalae Radix 中分离出来的一种成分,能够抑制氰化钾 (KCN) 引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。Tenuifoliside B 具有潜在的认知改善和脑保护作用。Tenuifoliside B 有成为 AD 先导化合物的潜力。
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
Galanin (1-19), human 是人类甘丙肽的 1-19 片段。Galanin (GAL) 是一种广泛分布的神经肽,具有多种生物学效应,包括调节激素释放,抗伤害作用和改善摄食行为。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)的抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。
Org37684是一种高效的5-HT2C受体激动剂(pEC50=8.17)。Org37684的效力等级顺序为5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。其对5-HT2C受体的选择性约为5-HT2B(pEC50=7.96)的2.5倍,对5-HT2A(pEC50=7.11)受体的选择性约为10倍[1]。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
β-分泌酶抑制剂I是一种极为有效的β-分泌酶抑制剂,可降低心血管和肝脏毒性。