NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine)是囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂,Ki为0.97nM。
GaTx2 是一种选择性的、高亲和力的 ClC-2 通道 (ClC-2 channels) 抑制剂,其表观 KD 的电压依赖性为 ~ 20 pM。GaTx2 是源于五尾鮰河滨蛇的一种毒素抑制剂。GaTx2 有助于确定 ClC-2 在特定细胞类型中的作用和膜定位。
Zaldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。Zaldaride maleate (CGS-9343B) 可抑制雌激素诱导的ER转录激活,可逆地阻断PC12细胞中电压激活的的Na+、Ca2+和K+电流,抑制nAChR。
BACE1-IN-11是BACE1抑制剂。BACE1-IN-11具有BACE1抑制活性,IC50值为72μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。
GSK466317A是一种PKA抑制剂,IC50为12.59μM。GSK466317A还抑制GRK1、GRK2和GRK5,IC50分别为1000、31.62和39.81μM[1]。
奥卡西平-d4-1是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
CYM2503是公认的GalR2阳性变构调节剂。CYM2503增加了首次电图癫痫发作的潜伏期,减少了癫痫发作的总时间。CYM2503还能减轻小鼠电击诱发的癫痫发作。甘丙肽受体1型(GalR1)和/或2型(GalR2)代表了癫痫和癫痫研究的独特药理学靶点【1】。
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A) 拮抗剂,对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的 Ki 值分别为 12 nM 和 197 nM。
环素((±)-异环青霉素)是一种外消旋体[1]。
Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
Anpirtoline hydrochloride 是anpirtoline 的一种盐酸化物。Anpirtoline 是 5-HT1B 的激动剂。
sEH/AChE-IN-3(化合物(−)-15) 是sEH(可溶性环氧化物水解酶)和AChE(乙酰胆碱酯酶)的一种有效的BBB穿透双重抑制剂,IC50值分别为0.4 nM(hsEH)、1.94 nM(hAChE)、615 nM(hBChE,人类丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM(msEH)和2.61 nM(mAChE)[1]。
Allopregnanolone是孕酮代谢物。它是GABA受体的变构调节剂。
氢巴马汀是一种口服活性和不可逆的吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)抑制剂,对HEK 293-hIDO-1和rhIDO-2的IC50分别为3μM和157μM。氢巴马汀还可以非竞争性方式抑制西尼罗河病毒(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50为96μM。氢巴马汀具有抗癌、抗氧化、抗炎、神经保护、抗菌和抗病毒活性[1][2][3][4][5]。
SB-334867游离碱是非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂,pKb为7.2。
Galanin (1-29)(rat, mouse) 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体 (dopamine D1/D5 receptor) 拮抗剂。SKF-83566 hydrobromide 是一种竞争性 DAT 多巴胺转运蛋白抑制剂,IC50 为 5.7 μM,可减弱动物实验模型的体内可卡因的作用。
E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
AKR1C1-IN-1 是一种高效、选择性的 AKR1C1 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。
MDL 72527二盐酸盐是一种有效的多胺氧化酶(PAO)抑制剂。MDL 72527二盐酸盐显示出溶酶体运动作用。MDL 72527二盐酸盐显示出神经保护作用[1][2]。
KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
Isohyenachin(羟基可丽亭)是一种RDLac同源寡聚体拮抗剂。Isohyenachin也是离子型GABA受体的弱拮抗剂[1]。