(2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于治疗认知和记忆障碍。
Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。
(-)-Rabdosiin是一种新的酚类标记物,发现于Symphytum officinale L.(-)-Rabdosiin具有抗氧化、神经保护或抗HIV活性[1]。
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。
5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇是一种神经保护剂。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇可通过抑制AMPK信号传导显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-雄甾烷-3β,5,6β-三醇在体内大脑中动脉闭塞急性缺血性卒中模型中显著减少梗死体积并减轻神经损伤[1]。
Elenbecestat (E2609) 是一种新型高效的 β- 分泌酶 1 (BACE-1) 抑制剂,用于阿尔茨海默病治疗 (AD)。
Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。
莫萨普明(氯司匹拉明)是一种口服活性和强效多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺受体亚型2、3和4具有高亲和力,对5-HT2受体具有中等亲和力。莫萨普明具有抗精神病活性,可用于精神分裂症研究[1][2]。
PE154(化合物13)是人乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶酶(BChE)的有效荧光抑制剂(IC50s分别为280 pM和16 nM)[1]。PE154可在组织化学分析中标记β-淀粉样斑块[2]。
Landipirdine 是 5-HT6R 的选择性拮抗剂。Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响。
F992 是一种抗利尿肽和后叶加压素 (抗利尿激素) 类似物。
降钙素基因相关肽(CGRP)是一种神经肽。降钙素基因相关肽可用于研究伤害感受、摄食行为和内分泌系统的调节[1]。
苏氨酸二氢安非他酮是安非他酮的主要代谢产物,通过氧化和还原形成,具有药理活性。安非他酮是一种多巴胺-去甲肾上腺素双重摄取抑制剂和尼古丁受体拮抗剂,广泛用于抑郁症的治疗和戒烟辅助[1]。
PF-05085727是有效,选择性,可渗透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE2A)抑制剂,IC50 为 2 nM。
(S)-SBFI-26 是 SBFI-26 的 (S) 对映体,SBFI-26 是一种抗伤害性强的物质,能与大麻素转运蛋白 FABP5 和 FABP7 结合。(S)-SBFI-26 具有抗伤害性和抗炎作用。
Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretase 的 IC50 值为 20.2 μM。
BChE/HDAC6-IN-1 是一种有效的选择性双 BChE/HDAC6 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 8.9 nM。BChE/HDAC6-IN-1 可改善 aβ1-42 诱导的小鼠模型的认知功能障碍,并具有用于 AD 研究的潜力。
1,3,5-Trimethoxybenzene 是中国玫瑰品种中的主要芳香化合物。1,3,5-Trimethoxybenzene 在三个连续的甲基化步骤中由间苯三酚 (初始前体) 合成。1,3,5-Trimethoxybenzene 是一种有效的镇静剂。
6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮是一种黄酮类化合物,可从香黄檀中分离得到。6,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮抑制核因子κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮可用于骨质疏松症的研究[1]。
THK-5117是一种芳基喹啉衍生物,与tau原纤维有很高的结合亲和力,Ki为10.5 nM。THK-5117对τ蛋白聚集体和富含τ的阿尔茨海默病(AD)脑匀浆具有很高的结合亲和力。18F-THK-5117有可能作为τ成像PET探针【1】。
Emicerfont 是一个促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 66 nM。
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
L-Histidine-13C6,15N3 是 13C 和 15N 标记的 L-Histidine (HY-N0832)。L-Histidine 是婴儿必需的氨基酸。L-Histidine 是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
γ-分泌酶调节剂12(化合物1a)是一种可选择性降低淀粉样β42(aβ42)水平(IC50为0.39µM)的γ-分泌酶调节剂。γ-分泌酶调节剂12可用于阿尔茨海默病的研究。γ-分泌酶调节剂12在小鼠中具有良好的脑/血浆比率(Kp,脑=0.72)[1]。