尼卡地平(Nicardipine; YC-93)盐酸盐是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
JZL 184是MAGL的有效选择性抑制剂,IC50值为8nM,对FAAH的IC50值为4uM。
Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
CDDD3602 是一种抗胆碱能剂。
FGIN 1-27是一种吲哚乙酰胺,是一种特异性外周苯二氮卓受体(PBR)配体,Ki为5.0 nM。FGIN 1-27可以穿透血脑屏障(BBB)。FGIN 1-27可抑制异烟肼诱导的惊厥发作【1】。
N-Benzyllinoleamide 从 Lepidium meyenii Walp. 中分离出来,具有抗运动性疲劳的药物。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 通过降低大脑 Aβ 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
第一种选择性,细胞渗透性GAG磺基转移酶抑制剂,IC50为2.0-2.5 uM；与细胞溶质磺基转移酶相比,GAG磺基转移酶的特异性提高8至18倍；降低硫酸软骨素-E(CS-E)和总体硫酸化水平。细胞表面和分泌的硫酸软骨素蛋白多糖(CSPGs),并逆转CSPG介导的轴突生长抑制。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
(S) -美苯妥英(+)-美苯妥英)是一种抗惊厥剂。(S) -美苯妥英是细胞色素P450(CYP)亚型CYP2C19的底物。(S) -美苯妥英可用于分析细胞色素P450代谢[1][2]。
ASN90是一种特异性的口服活性O-GlcNAcase(OGA)酶抑制剂,其IC50值为10.2nM。ASN90可用于神经退行性疾病的研究,如tau病和α-突触核蛋白病[1]。
(S) -ZLc002是ZLc-002的S-对映体。ZLc-002是nNOS-Capon偶联的选择性抑制剂。ZLc-002抑制炎症性伤害和化疗诱导的神经性疼痛[1]。
T-448 free base 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1,一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂,IC50 值为 22 nM。T-448 free base能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。
SIB-1508Y是一种口服活性和选择性nAChR激动剂。SIB-1508Y具有研究帕金森综合征的潜力[1][2]。
Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。
Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
Racecadotril (acetorphan)是脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 uM,能抑制内源的脑啡肽降解。
GW 833972A是一种选择性CB2受体激动剂。GW 833972A抑制动物模型中诱导的神经去极化和柠檬酸诱导的咳嗽[1]。
LY 541850 是选择性正构 mGlu2 激动剂和 mGlu3 拮抗剂,其 IC50 值分别为 0.161 μM 和 0.038 μM。
Guangxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。Guangxitoxin 1E 抑制 KV2, 其 IC50 值为 1-3 nM,KV2 通道是各种神经元中延迟整流器钾电流的基础。
IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
Nav1.7-IN-2是电压门控钠通道抑制剂, 尤其是 Nav 1.7, IC50值为80 nM。
(Pyr11)-Amyloid β-Protein (11-40) (A beta 11pE-40) 是一种肽。(Pyr11)-Amyloid β-Protein (11-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。
(S) -奥拉西坦(S-ORC)是一种靶向细胞凋亡的抑制剂。S-ORC可减少大脑中动脉闭塞/再灌注(MCAO/R)模型中的脑梗死面积并减轻神经功能障碍。缺血性脑卒中后,S-ORC通过激活PI3K/Akt/GSK3β信号通路,通过α7nAChR,防止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性脑卒中后神经元死亡[1]。
YM-244769 dihydrochloride 是有效的钠钙交换体 (Na+/Ca2+ exchange; NCX) 抑制剂,YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 (IC50=18 nM)。YM-244769 dihydrochloride 具有神经和肾脏保护。